Arzneistoff

In der medizinischen Alltagssprache werden die Begriffe "Wirkstoff" und "Arzneistoff" meist synonym verwendet. Arzneistoffe bilden jedoch nur die Untergruppe der Wirkstoffe, die im medizinischen Kontext verwendet wird. Der weiter gefasste Begriff "Wirkstoff" schließt auch Substanzen ein, die gezielt schädliche Wirkungen auf Organismen ausüben, z.B. Pestizide wie Parathion.

Die Begriffe "Arzneistoff" und "Arzneimittel" haben ebenfalls verschiedene Bedeutungen. Ein Arzneimittel besitzt eine im Arzneimittelrecht definierte "Zweckbestimmung" (Indikation). Das heißt, dass ein Arzneistoff erst durch das Inverkehrbringen zu bestimmten diagnostischen oder therapeutischen Zwecken zum Arzneimittel wird.

Das aus dem Griechischen stammende Wort "Pharmakon" wird sowohl als Synonym für Arzneistoff, als auch für Arzneimittel verwendet.

Arzneistoffe werden nur selten in Reinform appliziert, sondern gemeinsam mit sogenannten Hilfsstoffen, die auch als Arzneiträgerstoffe bezeichnet werden. Gründe dafür sind unter anderem eine bessere Bioverfügbarkeit, eine längere Haltbarkeit sowie eine einfachere Konfektionierung und Darreichbarkeit.

Arzneistoffe lassen sich nach verschiedenen Aspekten unterteilen. Wichtige Klassifikationen sind zum Beispiel:

ATC-Klassifikation

Die ATC-Klassifikation ist eine offizielle, in Deutschland amtliche Klassifikation. Sie teilt Arzneistoffe anatomisch nach dem Organ oder Organsystem, auf das sie einwirken, und nach ihren chemischen, pharmakologischen und therapeutischen Eigenschaften in verschiedene Gruppen ein. Diese Klassifikation wurde 1990 von der WHO adaptiert, sodass sie mittlerweile global eingesetzt wird.

BCS

Das biopharmazeutische Klassifizierungssystem, kurz BCS, teilt Arzneistoffe nach ihren biopharmazeutischenEigenschaften ein. Es ermöglicht eine Einschätzung der Bioverfügbarkeit sowie der pharmakokinetischenEigenschaften eines Arzneistoffes.

Weitere mögliche Einteilungen sind:

...nach Herstellungsverfahren

• Naturstoffe
• synthetische Arzneistoffe
• biotechnologische Arzneistoffe

...nach Molekülgröße

• kleinmolekulare Verbindungen ("small molecules", z.B. NSAR)
• großmolekulare Verbindungen ("large molecules", z.B. monoklonale Antikörper)

...nach Gefährdungspotential

• kanzerogene Arzneistoffe
• mutagene Arzneistoffe
• allergene Arzneistoffe
• teratogene Arzneistoffe
• embryotoxische Arzneistoffe

Arzneistoffe müssen meist aktiv durch Zellmembranen geschleust werden, um an ihren Wirkort zu gelangen. Diese Aufgabe übernehmen Arzneistofftransporter. Beispiele sind der ABC-Transporter und der SLC-Transporter. Nur kleinere lipophile Moleküle können Membranen ohne Transporter durch passive Diffusion überwinden.

Arzneistofftransporter sorgen für die Aufnahme des Wirkstoffs in die Zellen und auch für dessen Abgabe in den Extrazellulärraum. Sie sind dadurch essenziell für die Verteilung der Arzneistoffe im Körper, deren Transport zu ihrem Wirkort und auch für die Elimination.

Als sogenannte Xenobiotika sind die meisten Arzneistoffe im Körper Stoffwechselvorgängen unterworfen, die ihre chemische Struktur verändern. Diese Metabolisierung, die vor allem in der Leber stattfindet, führt zur Bildung pharmakologisch aktiver oder inaktiver Arzneistoffderivate ("Metaboliten"). Eine Sonderstellung nehmen Arzneistoffe ein, die in ihrer Ursprungsform inaktiv sind und erst durch die Metabolisierung in ihre aktive Form, die sogenannte Wirkform, überführt werden. Sie bezeichnet man als Prodrugs.