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Brexanolon

(Weitergeleitet von Allopregnanolon)

Synonym: Allopregnanolon
Handelsnamen: Zulresso®
Englisch: brexanolone

1 Definition

Brexanolon ist ein Arzneistoff zur Behandlung der postpartalen Depression. Das Medikament ist zur Zeit (2020) in den USA, nicht jedoch in Deutschland zugelassen.

2 Chemie

Brexanolon entspricht chemisch dem neuroaktiven Steroid Allopregnanolon, das einen Metaboliten von Progesteron darstellt. Im Vergleich zum Progesteron fehlt die Doppelbindung im Ring A und an Position 3 des Steran-Grundgerüstes befindet sich anstelle einer Ketogruppe eine Hydroxygruppe.

Die Summenformel lautet C21H34O2; die molare Masse beträgt 318,5 g/mol. Die lipophile Verbindung reagiert in wässriger Lösung neutral.[1]

3 Wirkmechanismus

Bei der postpartalen Depression scheint der nach der Entbindung abfallende Plasmaspiegel an Allopregnanolon pathophysiologisch eine Rolle zu spielen. Daher führt die Substitution des Steroids zu einer Symptomlinderung.[2]

Der genaue Wirkmechanismus ist noch (2020) nicht geklärt, jedoch ist bekannt, dass Brexanolon als positiver allosterischer Modulator am GABA-A-Rezeptor fungiert.[3]

4 Dosierung

Die Anwendung erfolgt als eine kontinuierliche intravenöse Infusion über 60 Stunden (2,5 Tage), in welchen die Infusionsrate nach einem fünfschrittigen Schema variiert. Die höchste Infusionsrate beträgt 90 µg/kgKG/h.[4]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

5 Nebenwirkungen

Aufgrund der Nebenwirkungen ist Brexanolon mit einer Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) zugelassen. Es ist weiterhin nur in einem begrenzten Verteilungsprogramm an zertifizierten Einrichtungen erhältlich, dem "Zulresso REMS program".

6 Literatur

7 Quellen

  1. PubChem Allopregnanolone, aufgerufen am 23.08.2020
  2. Hahn M, Roll SC. Den Seelenschmerz zügig behandeln, Pharmazeutische Zeitung, Ausgabe 30/2020
  3. 3,0 3,1 Gelbe Liste Brexanolon - ein Lichtblick bei postpartaler Depression?, abgerufen am 23.08.2020
  4. 4,0 4,1 highlights of prescribing information, Zulresso, abgerufen am 23.08.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 26. August 2020 um 13:42 Uhr bearbeitet.

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