Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.

Nilotinib

Handelsname: Tasigna®
Synonym: AMN107
Englisch: Nilotinib

1 Definition

Der von der Pharmafirma Novartis hergestellte Arzneistoff Nilotinib ist ein Wirkstoff gegen die chronische myeloische Leukämie, der in seiner Wirkungsweise als Tyrosinkinase-Inhibitor fungiert. Die Erstzulassung erfolgte im Jahr 2007 in der Schweiz. Einige Monate später erfolgte dann die Zulassung in der EU und den USA. In Deutschland ist Nilotinib seit dem 1. Januar 2008 erhältlich.

2 Chemie

Die chemische Bezeichnung nach IUPAC lautet 4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5- (trifluormethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3- ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamid und die Summenformel ist : C28H22F3N7O.

3 Anwendungsgebiet

Die Anwendung von Nilotinib beschränkt sich auf Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie, die gegen Imatinib refraktär sind oder eine Unverträglichkeit bzw. Überempfindlichkeit gegenüber diesem Wirkstoff aufweisen.

4 Wirkungsmechanismus

Die bei einer chronischen myeloischen Leukämie übermäßig vorhandenen malignen Blutzellen produzieren fortwährende das Enzym Abl-Tyrosinkinase, welches zur unkontrollierten und massiven Proliferation von Krebszellen führt. Damit kommt diesem Biokatalysator eine Schlüsselrolle in der Aufrechterhaltung und Verschlimmerung der Leukämie zu. Durch seine extrem hohe Bindungsaffinität zur ATP-Bindungsstelle des Onkoproteins Bcr-Abl, wird an dieser Stelle die Tyrosinkinase gehemmt. Dadurch wird schlussendlich das weitere Wachstum und die Ausbreitung der Leukämie vermindert.

5 Anwendung

Der Wirkstoff ist als 200 mg Kapsel erhältlich, wobei eine Tagesdosis von 800 mg erreicht werden sollte. Dabei ist die optimale Art der Einnahme zweimal zwei Kapseln im Abstand von 12 Stunden einzunehmen.

6 Nebenwirkungen

7 Wechselwirkungen

Einige Substanzen können den Blutspiegel von Nilotinib stark erhöhen. Dazu gehören:

Des Weiteren existieren Stoffe, welche die Konzentration von Nilotinib unter ein therapeutisch wirksames Niveau senken können. Dies sind:

Wie in den Nebenwirkungen beschrieben, kann Nilotinib das QT-Intervall am Herzen verlängern. Daher ist eine gemeinsame Einnahme bestimmter Medikamente, die das QT-Intervall zusätzlich verlängern, nicht ratsam. Dazu gehören Antiarrhythmika wie:

Ebenfalls eine verlängernde Wirkung auf das QT-Intervall haben folgende Wirkstoffe:

Alle diese Substanzen sollten während dem Zeitraum einer Applikation von Nilotinib unbedingt vermieden werden.

Fachgebiete: Arzneimittel

Um diesen Artikel zu kommentieren, .

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

3 Wertungen (2.67 ø)
Teilen

8.052 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
DocCheck folgen: