Benzylpenicillin
Handelsnamen: Tardocillin® u.a.
Synonym: Penicillin G
1. Definition
Benzylpenicillin ist die klassische Form des Antibiotikums Penicillin.
2. Chemie
Benzylpenicillin hat die Summenformel C16H18N2O4S und eine molare Masse von 334,39 g/mol.
3. Wirkungsspektrum
Benzylpenicillin ist prinzipiell wirksam bei grampositiven und gramnegativen Kokken. Ausnahme sind Bakterienstämme, die Penicillinase bilden (z.B. Staphylokokken). Auch gegen anaerobe gramnegative Stäbchenbakterien sind Penicilline mit Einschränkungen wirksam.
4. Pharmakokinetik
Benzylpenicillin ist nicht säurestabil und verliert bei Passage des Magens seine Wirksamkeit. Daher muss Benzylpenicillin intravenös oder intramuskulär als Injektion verabreicht werden.
Die Plasmakonzentration steigt nach einer intravenösen Kurzinfusion rasch an, fällt jedoch innerhalb von 5 Stunden wieder stark ab. Nach einer intramuskulären Injektion ist die Resorption nach ca. einer halben Stunde abgeschlossen. Die erreichbare Plasmakonzentration ist niedriger als bei intravenöser Infusion. Die Elimination von Benzylpenicillin erfolgt vorwiegend renal, eine Metabolisierung findet nicht in nennenswertem Umfang statt.
Zur Aufrechterhaltung niedriger, jedoch konstanter Plasmakonzentrationen von Benzylpenicillin stehen Depotpräparate zur Verfügung, die den Wirkstoff nach intramuskulärer Injektion über einen bestimmten Zeitraum in konstanten Mengen freisetzen.
Siehe dazu auch: Procain-Benzylpenicillin, Clemizol-Benzylpenicillin, Benzathin-Benzylpenicillin
Die Konzentration von Penicillin in einzelnen Geweben des Körpers ist unterschiedlich stark ausgeprägt. In Lunge, Leber und Niere finden sich relativ hohe Konzentrationen. Im Gehirn und in den Knochen finden sich hingegen sehr niedrige Konzentrationen.
Bei einer Meningitis steigt die Konzentration des Benzylpenicillins im Liquor cerebrospinalis, da die Blut-Hirn-Schranke im Rahmen der Entzündung eine erhöhte Durchlässigkeit aufweist.
Benzylpenicillin geht bei schwangeren Frauen auf den Fetus über. Bislang gibt es keine Hinweise auf eine fetotoxische Wirkung des Arzneistoffs. Benzylpenicillin kann daher auch in der Schwangerschaft eingesetzt werden.[1]
5. Indikationen
Benzylpenicillin ist in hochdosierter Form zur Therapie von Infektionen mit empfindlichen Erregern indiziert. Darunter fallen beispielsweise die Pneumokokken-Pneumonie, die durch vergrünende Streptokokken hervorgerufene Endocarditis, die Syphilis, Gonorrhoe und Lyme-Borreliose.
Bei schweren Verläufen hat sich aufgrund eines synergistischen Effekts die Kombination von Benzylpenicillin mit einem Aminoglykosid bewährt.
Die Dosierung richtet sich nach dem Einsatzgebiet. Penicillin wird in IE (Internationale Einheiten) dosiert, eine Million IE werden dabei als ME bezeichnet. Die höchsten Dosierungen sind 3-4 mal täglich bis zu 10 ME.