Raltegravir
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Handelsnamen: Isentress
1. Definition
Raltegravir ist ein Integraseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.
2. Indikationen
Mit Raltegravir werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten behandelt, bei denen trotz einer laufenden antiretroviralen Therapie die Viruslast nicht abnimmt.
3. Allgemeines
Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen Wirkstoffen, die im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen multiresistente Viren auf. Der Arzneistoff wird sehr schnell in der Leber metabolisiert, wobei die Halbwertszeit ungefähr neun Stunden beträgt.
4. Wirkmechanismus
Das HI-Virus verfügt über die Integrase, die ein Enzym darstellt, das den Einbau des viralen Genoms in das Wirtsgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der menschliche Körper selbst nicht angegriffen wird.
5. Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
- Fieber
- Kopfschmerzen
- Exanthem
6. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff