Tirabrutinib

Synonyme: ONO-4059, GS-4059
Handelsname: Velexbru^®
Englisch: tirabrutinib

Definition

Tirabrutinib ist ein antineoplastischer Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren, der u.a. zur Therapie von primären ZNS-Lymphomen eingesetzt wird.

Chemie

Tirabrutinib hat die Summenformel C₂₅H₂₂N₆O₃.

Wirkmechanismus

Tirabrutinib bindet kovalent und irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) von B-Zellen. Dadurch wird ein wichtiger Signalweg unterbrochen, der die B-Zellen aktiviert, so dass in der Folge eine Apoptose der Zellen eintritt.

Indikationen

Therapierefraktäres oder rezidivierendes primäres ZNS-Lymphom

Weitere onkologische (z.B. Morbus Waldenström, CLL, lymphoplasmozytisches Lymphom) und nicht-onkologische Indikationen (Sjögren-Syndrom, Pemphigus vulgaris, rheumatoide Arthritis) befinden sich in klinischer Prüfung.

Darreichungsform

Tabletten á 80 mg Wirkstoff

Zulassung

Der Wirkstoff ist zur Zeit (8/2021) nur in Japan zugelassen. Der Wirkstoff wurde von Ono Pharmaceutical entwickelt und ist außerhalb des asiatischen Raums von Gilead lizensiert.