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Tafenoquin

Englisch: tafenoquine

1 Definition

Tafenoquin ist ein Antimalariamittel, welches eine Weiterentwicklung von Primaquin darstellt, die mit weniger Nebenwirkungen verbunden ist. Es wurde 2018 in den USA zugelassen; in Europa steht eine Zulassung noch aus.

2 Chemie

Tafenoquin ist ein 8-Aminochinolin, welches mehrfach substituiert ist.

Die Summenformel lautet C24H28F3N3O3; das Molekulargewicht beträgt 463,5 g/mol[1].

3 Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht bekannt. Frühe in vitro-Versuche zeigten jedoch, dass Tafenoquin effektiver und länger wirksam als Primaquin ist [2].

4 Indikation

  • Behandlung der Malaria, insbesondere von Leberschizonten ("radical cure")
  • Langzeitprophylaxe der Malaria [3]

Tafenoquin ist als einziges Medikament neben Primaquin in der Lage, die Leberschizonten des Erregers zu bekämpfen[2], wirkt aber auch gegen Gewebs- und Blutschizonten. Geeignet ist der Wirkstoff für die Behandlung von Malaria, die durch Plasmodium vivax und Plasmodium ovale hervorgerufen wird. In der Langzeitprophylaxe ist Tafenoquin auch gegen Malaria, die durch Plasmodium falciparum hervorgerufen wird, geeignet[4]

5 Pharmakokinetik

Die Halbwertszeit von Tafenoquin beträgt 14 Tage; dies stellt einen Vorteil in der Verwendung als Prophylaxemittel im Vergleich mit Primaquin dar [4].

6 Dosis

In einer Studie zur Verwendung als Langzeitprophylaxe wurde bei einer Dosis von 200mg an drei Tagen hintereinander die besten Ergebnisse erzielt[4]. In einer Studie zur Elimination der Leberschizonten wurde eine Dosis von 500mg an drei aufeinanderfolgenden Tagen gewählt[5].

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Im Vergleich zu Primaquin zeigt Tafenoquin weniger Nebenwirkungen auf. Es kann jedoch zu einem geringfügigen Abfall des Hämoglobin-Spiegels kommen. Kontraindiziert sind Personen mit einem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Favismus); bei diesen kann es bei Einnahme von Tafenoquin zu einer Hämolyse kommen.

8 Quellen

  1. Tafenoquin in der pubchem-Datenbank, abgerufen am 04.06.2019
  2. 2,0 2,1 Rajapakse S et al.Tafenoquine for preventing relapse in People with Plasmodium vivax Malaria. The Cochrane Database of systematic Reviews, 2015. Abgerufen am 04.06.2019
  3. 3 Tage Tafenoquin schützt 7 Wochen vor Malaria, in der online-Ausgabe der Deutschen Apotheker Zeitung vom 25.06.2019. Abgerufen am 04.06.2019
  4. 4,0 4,1 4,2 Tafenoquin in Langzeitprophylaxe erprobt, Pharmazeutische Zeitung online, Juni 2000. Abgerufen am 04.06.2019
  5. Marcus V.G. Lacerda et al.Single-Dose Tafenoquine to Prevent relapse of Plasmodium vivax Malaria. N Engl J Med 2019; DOI: 10.1056/NEJMoa1710775. Abgerufen am 04.06.2019

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