Tafenoquin
Handelsname: Krintafel®
Englisch: tafenoquine
1. Definition
Tafenoquin ist ein Antimalariamittel, das eine Weiterentwicklung von Primaquin darstellt. Es wurde 2018 in den USA zugelassen; in Europa steht eine Zulassung noch aus.
2. Chemie
Tafenoquin ist ein 8-Aminochinolin, welches mehrfach substituiert ist. Die Summenformel lautet C24H28F3N3O3. Das Molekulargewicht beträgt 463,5 g/mol.[1]
3. Wirkmechanismus
4. Indikation
- Behandlung der Malaria, insbesondere zur Elimination von Hypnozoiten ("radical cure")
Tafenoquin ist als einziges Medikament neben Primaquin in der Lage, die inaktiven Hypnozoiten der Plasmodien zu bekämpfen[2], wirkt aber auch gegen Gewebs- und Blutschizonten. Geeignet ist der Wirkstoff für die Behandlung von Malaria, die durch Plasmodium vivax und Plasmodium ovale hervorgerufen wird.
Tafenoquin wurde im Rahmen von Feldstudien auch zur Langzeitprophylaxe gegen Malaria eingesetzt, die durch Plasmodium falciparum hervorgerufen wird.[3] In dieser Indikation ist es jedoch weder in den USA noch in Europa zugelassen.
5. Pharmakokinetik
Die Halbwertszeit von Tafenoquin beträgt 14 Tage - dies stellt einen Vorteil in der Verwendung als Prophylaxemittel im Vergleich mit Primaquin dar.[3]
6. Dosis
In einer Studie zur Elimination von Hypnozoiten wurde eine Dosis von je 500 mg an drei aufeinanderfolgenden Tagen gewählt.[4] Andere Dosisregime sehen je 800 mg an drei Tagen vor.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
7. Nebenwirkungen
Im Vergleich zu Primaquin sollen unter Tafenoquin weniger Nebenwirkungen auftreten. Mögliche Nebenwirkungen sind Benommenheit, Nausea, Erbrechen und Kopfschmerzen. Darüber hinaus kann es unter der Therapie zu einem geringfügigen Abfall des Hämoglobinwerts kommen.
Einige Autoren weisen auf die potentielle Neurotoxizität der Substanz hin.
8. Kontraindikationen
Kontraindiziert ist Tafenoquin bei Personen mit einem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Favismus). Bei diesen Menschen kann es bei Einnahme von Tafenoquin zu einer Hämolyse kommen.
9. Quellen
- ↑ Tafenoquin in der pubchem-Datenbank, abgerufen am 04.06.2019
- ↑ 2,0 2,1 Rajapakse S et al.: Tafenoquine for preventing relapse in People with Plasmodium vivax Malaria. The Cochrane Database of systematic Reviews, 2015., abgerufen am 04.06.2019
- ↑ 3,0 3,1 Tafenoquin in Langzeitprophylaxe erprobt, Pharmazeutische Zeitung online, Juni 2000, abgerufen am 04.06.2019
- ↑ Marcus V.G. Lacerda et al.: Single-Dose Tafenoquine to Prevent relapse of Plasmodium vivax Malaria. N Engl J Med 2019; DOI: 10.1056/NEJMoa1710775, abgerufen am 04.06.2019