Salinomycin
Englisch: salinomycin
Definition
Salinomycin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Polyetherantibiotika, der im veterinärmedizinischen Bereich als Kokzidiostatikum eingesetzt wird und im tierexperimentellen Modell eine Wirkung auf Krebsstammzellen zeigt.
Für eine Anwendung am Menschen ist Salinomycin zur Zeit (2026) nicht zugelassen.
Chemie
Salinomycin ist ein Ionophor. Es enthält ein trizyklisches Spiroketalringsystem. Salinomycin wird pharmazeutisch als Natriumsalz verwendet. Die Summenformel für Salinomycin-Natriumsalz lautet C42H69NaO11.
Strukturformel
Pharmakokinetik
Salinomycin ist lipophil. Es diffundiert leicht durch Zellmembranen, so dass die Verteilung im Gewebe grösser ist als im Blutserum. Die höchsten Gewebekonzentrationen findet man in Leber, Nieren, Muskeln und Fettgewebe, sowie im Herz und in der Haut.
Wirkmechanismus
Salinomycin verursacht einen Ausstrom von Kationen, bevorzugt Kalium, aus dem Zytoplasma und aus den Mitochondrien. Die verminderte intrazelluläre Kalium-Konzentration führt zur Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung und induziert damit den Zelltod.
Nebenwirkungen
Salinomycin besitzt eine geringe therapeutische Breite. Bei akzidentellen Vergiftungen traten beim Menschen unter anderem Nausea, Photophobie, neurologische Störungen und Rhabdomyolyse auf.