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Ozanimod

Synonym: RPC-1063

1 Definition

Ozanimod ist ein S1P-Rezeptoragonist, der als Immunmodulator zur Behandlung der multiplen Sklerose (MS) und der Colitis ulcerosa (CU) eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Ozanimod wirkt als Agonist am Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor (S1P-Rezeptor), vor allem an den Isotypen S1P1 und S1P5. Der Agonismus führt zu einer Internalisierung von S1P und seinem anschließenden Abbau über das Ubiquitin-Proteasom-System. Die Reduktion von S1P triggert eine Abnahme der zirkulierenden Lymphozyten, vor allem der CD4- und CCR7- bzw. CD8- und CCR7-positiven T-Zellen. Dadurch wird der Entzündungsprozess abgemildert.

3 Pharmakokinetik

Ozanimod gehört zu den small molecules. Es hat nach oraler Gabe eine hohe Bioverfügbarkeit. Die Plasmahalbwertzeit beträgt etwa 19 Stunden, Peak-Plasma-Level werden nach 6 Stunden erreicht. Ozanimod wird vom Cytochrom-P450-System durch Dehydrierung in zwei aktive Metaboliten gespalten. Der therapeutische Effekt dauert ca. 14 Tage nach der Gabe der letzten Dosis an.

4 Nebenwirkungen

5 Zulassung

Im November 2019 wurden zwei Phase-III-Studien zu Ozanimod publiziert. Beide Studien – RADIANCE[1] und SUNBEAM[2] -untersuchten die Wirkung von Ozanimod bei Patienten mit rezidivierend-remittierender MS im Vergleich zur Therapie mit Interferon-beta-1a. In beiden Studien war Ozanimod signifikant wirksamer als Interferon beta-1a. Daraufhin reichte der Hersteller Celgene sowohl bei der FDA als auch bei der EMA einen Antrag auf Zulassung ein.

Ein erster Zulassungsantrag wurde noch im Februar 2018 mit einem Refuse-To-File (RTF) negativ von der FDA beschieden. Der Wirkstoff wurde ursprünglich von der Biotech-Firma Receptos entwickelt, die 2015 von Celgene übernommen wurde.

6 Quellen

  1. Cohen J.A., et al.: Safety and efficacy of ozanimod versus interferon beta-1a in relapsing multiple sclerosis (RADIANCE): a multicentre, randomised, 24-month, phase 3 trial. Lancet Neurol. 2019 18: 1021–1033.
  2. Comi G. et al.: Safety and efficacy of ozanimod versus interferon beta-1a in relapsing multiple sclerosis (SUNBEAM): a multicentre, randomised, minimum 12-month, phase 3 trial. Lancet Neurol. 2019 18: 1009–1020.

Diese Seite wurde zuletzt am 23. Januar 2020 um 19:37 Uhr bearbeitet.

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