Nalmefen

Nalmefen hat die Summenformel C₂₁H₂₅NO₃ und ein Molekulargewicht von 339,43 g/mol.

Nalmefen ist ein Opioidsystem-Modulator, mit spezifischem μ-, δ- und κ-Rezeptorprofil. So wirkt es auf erstere beiden antagonistisch und an κ-Rezeptoren partiell agonistisch.

Alkoholgenuss bewirkt im mesolimbischen System eine Dopaminfreisetzung, die zusätzlich durch Endorphinfreisetzung erleichtert wird. Nelmefen soll dem Belohnungseffekt des Alkoholgenusses entgegenwirken und damit den Konsum reduzieren. Diese Wirkung beruht wahrscheinlich auf einer Modulation des meso-kortiko-limbischen Systems.

Nalmefen ist indiziert bei einem Alkoholkonsum von mehr als 60 (bei Männern) bzw. 40 g Alkohol pro Tag (bei Frauen). Es wird während der Ausstiegsphase mit der Intention der Trinkmengenreduktion eingesetzt.

Der Wirkstoff soll nur für den Bedarfsfall eingenommen werden. Die Einnahme erfolgt dabei ein bis zwei Stunden vor der voraussichtlichen Alkoholaufnahme.

Eine Verschreibung ist laut EMA nur zulässig, wenn keine körperlichen Entzugssymptome vorliegen, noch eine Entgiftung in Erwägung gezogen wird.

Nalmefen ist als Filmtablette zur peroralen Applikation verfügbar.

Die FDA hat Nalmefen als Nasenspray als Antidot zur Behandlung einer Opiatintoxikation zugelassen.^[1]