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Molsidomin

Handelsnamen: Molsibeta®, Molsiket®, Molsi-Puren®, Corvaton® u.a.

1 Definition

Molsidomin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Stickstoffmonoxiddonatoren, der in der Therapie der Angina pectoris eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Molsidomin setzt Stickstoffmonoxid frei und wirkt vasodilatativ auf Koronararterien, Lungengefäße und Hohlvenen. Daraus resultiert eine verminderte Vorlast und eine damit einhergehende geringere Wanddehnung, was das Herz entlastet (Frank-Starling-Mechanismus). Weiterhin löst Molsidomin eine geringe Senkung der Nachlast aus. Die regionale Myokardperfusion wird verbessert, insbesondere subendokardial.

Ferner bewirkt Molsidomin eine vermutlich klinisch nicht relevante Thrombozytenaggregationshemmung.

3 Pharmakokinetik

Molsidomin gehört zur Stoffklasse der Sydnonimine und ist ein Prodrug, das in der Leber zum aktiven Metaboliten SIN-1 (Linsidomin) verstoffwechselt wird. SIN-1 wird unter Abspaltung einer Hydroxygruppe in ein labiles N-Nitrosoaminoacetonitril (SIN-1A) umgewandelt. SIN-1A spaltet dann durch eine spontane Ringöffnung Stickstoffmonoxid, die eigentiche Wirksubstanz, ab.

Für diese Reaktionsschritte sind keine Enzyme nötig. Dieser Umstand wird als Grund für die relativ geringe Nitrattoleranz angesehen. Die früher empfohlene alternierende Gabe von langwirksamen Nitraten (morgens) und Molsidomin (abends) zur Vermeidung einer Nitrattoleranz ist nicht durch Studien belegt. Weiterhin wird die maximale Wirksamkeit von Molsidomin erst nach 30 bis 60 Minuten erreicht, sodass es zur Akuttherapie ungeeignet ist.

4 Indikationen

Molsidomin ist indiziert zur Therapie einer Angina pectoris im symptomfreien Intervall. Aufgrund der beschriebenen pharmakokinetischen Eigenschaften ist es nicht zur Kupierung eines akuten AP-Anfalls geeignet.

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

Diese Seite wurde zuletzt am 9. September 2019 um 13:08 Uhr bearbeitet.

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