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Mirogabalin

Handelsname: Tarlige®
Synonym: DS-5565

1 Definition

Mirogabalin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Gabapentinoide, der an spannungsgesteuerte Calciumkanäle (VGCCs) bindet. Er wird zur Behandlung der diabetischen Neuropathie und der Post-Zoster-Neuralgie eingesetzt.

2 Chemie

Mirogabalin ist ein bizyklisches System und stellt formal eine substituierte Essigsäure dar. Neben der Carboxygruppe enthält das Molekül auch ein primäres Amin, sodass es als Zwitterion vorliegt. Die Carbonsäure und das Amin liegen als 4-Aminobuttersäure vor, sodass man Mirogabalin auch als Derivat von GABA ansehen kann - deshalb werden Vertreter dieser Arzneistoffklasse als Gabapentinoide bezeichnet.

Die Summenformel lautet C12H19NO2; die molare Masse beträgt 209,28 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Mirogabalin hat den gleichen Wirkmechanismus wie Gabapentin und Pregabalin. Es bindet an die α2δ-Untereinheit der spannungsgesteuerten Calciumkanäle und hemmt dadurch den Calciumeinstrom in die Zelle.[2] Die Bindung erfolgt mit höherer Affinität als die von Pregabalin.

4 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit ist hoch, die erreichten Plasmaspiegel sind konzentrationsabhängig. Eine Biotransformation findet nicht statt. Die Ausscheidung des unveränderten Wirkstoffs erfolgt überwiegend renal.

Aufgrund der fehlenden Metabolisierung gibt es keine pharmakokinetischen Arzneimittelwechselwirkungen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung jedoch angepasst werden. Mirogabalin weist insgesamt eine gute Nutzen-Risiko-Balance auf.[3]

5 Zulassung

Mirogabalin wurde im Januar 2019 in Japan zugelassen. Hersteller ist Daiichi Sankyo.

In Europa ist das Medikament zur Zeit (06/2020) nicht verfügbar. Studien für die Indikation bei Fibromyalgie wurden abgebrochen, da der primäre Endpunkt nicht erreicht wurde.[2]

6 Quellen

  1. Mirogabalin in der pubchem-Datenbank, abgerufen am 08.06.2020
  2. 2,0 2,1 Emma D Deeks:Mirogabalin: First Global Approval, Drugs 2019 Mar;79(4):463-468, abgerufen am 08.06.2020
  3. Yutaka Kitano:Pharmacological, Pharmacodynamics, and Clinical Profile of Mirogabalin Besylate (Tarlige ® Tablets 2.5 mg∙5 mg∙10 mg∙15 Mg), Nihon Yakurigaku Zasshi 2019;154(6):352-361, abgerufen am 08.06.2020

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 9. Juni 2020 um 16:36 Uhr bearbeitet.

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