Mirogabalin

Mirogabalin ist ein bizyklisches System und stellt formal eine substituierte Essigsäure dar. Neben der Carboxygruppe enthält das Molekül auch ein primäres Amin, sodass es als Zwitterion vorliegt. Die Carbonsäure und das Amin liegen als 4-Aminobuttersäure vor, sodass man Mirogabalin auch als Derivat von GABA ansehen kann - deshalb werden Vertreter dieser Arzneistoffklasse als Gabapentinoide bezeichnet.

Die Summenformel lautet C₁₂H₁₉NO₂; die molare Masse beträgt 209,28 g/mol.^[1]

Mirogabalin hat den gleichen Wirkmechanismus wie Gabapentin und Pregabalin. Es bindet an die α2δ-Untereinheit der spannungsgesteuerten Calciumkanäle und hemmt dadurch den Calciumeinstrom in die Zelle.^[2] Die Bindung erfolgt mit höherer Affinität als die von Pregabalin.

Die Bioverfügbarkeit ist hoch, die erreichten Plasmaspiegel sind konzentrationsabhängig. Eine Biotransformation findet nicht statt. Die Ausscheidung des unveränderten Wirkstoffs erfolgt überwiegend renal.

Aufgrund der fehlenden Metabolisierung gibt es keine pharmakokinetischen Arzneimittelwechselwirkungen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung jedoch angepasst werden. Mirogabalin weist insgesamt eine gute Nutzen-Risiko-Balance auf.^[3]

Mirogabalin wurde im Januar 2019 in Japan zugelassen. Hersteller ist Daiichi Sankyo.

In Europa ist das Medikament zur Zeit (06/2020) nicht verfügbar. Studien für die Indikation bei Fibromyalgie wurden abgebrochen, da der primäre Endpunkt nicht erreicht wurde.^[2]