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CGRP-Inhibitor

Synonyme: Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Antagonist, CGRP-Hemmer, CGRP-Antagonist, CGRP-Rezeptor-Antagonist
Englisch: CGRP receptor antagonists, CGRPR antagonists

1 Definition

CGRP-Inhibitoren sind Arzneistoffe, welche die Wirkung des Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) hemmen.

2 Wirkmechanismus

Calcitonin Gene-Related Peptide, kurz CGRP, ist ein Neuropeptid aus 37 Aminosäuren. Es löst an Blutgefäßen eine starke Vasodilatation aus. Die CGRP-vermittelte Vasodilatation ist vermutlich ein wichtiger pathogenetischer Mechanismus bei der Entstehung der Migräne. Diese Erkenntnis basiert auf der Beobachtung, dass Patienten während einer Migräneattacke erhöhte CGRP-Spiegel aufweisen und CGRP-Injektionen bei Migränikern Kopfschmerzattacken auslösen können.

CGRP-Inhibitoren binden direkt an CGRP und neutralisieren das Peptid oder sie blockieren den CGRP-Rezeptor und verhindern so das Andocken von CGRP. Durch das Unterbinden der Vasodilatation wird ein Migräneanfall verhindert.

3 Substanzen

3.1 Monoklonale Antikörper

Monoklonale Antikörper, die als CGRP-Inhibitor wirken, dienen der Prophylaxe einer Migräneattacke. Sie werden parenteral appliziert.

3.2 Small Molecules

Der Einsatz von Small Molecules zur Akuttherapie einer Migräneattacke wird derzeit (2020) im Rahmen von klinischen Studien untersucht. Sie binden an den CGRP-Rezeptor. Dabei werden folgende oral einzunehmende Wirkstoffe unterschieden:

Diese Seite wurde zuletzt am 14. Februar 2020 um 20:46 Uhr bearbeitet.

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