CGRP-Rezeptor
Synonyme: Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor, CGRPR
Englisch: CGRP receptor, GCRPR
1. Definition
Der CGRP-Rezeptor, kurz CGRPR, ist ein Transmembranrezeptor aus der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Er bindet das Calcitonin Gene-Related Peptide, kurz CGRP.
2. Genetik
Der CGRP-Rezeptor wird auf Chromosom 2 an Genlokus 2q31 kodiert.
3. Biochemie
Die Aminosäuresequenz des CGRP-Rezeptors entspricht der des Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptors (CLR). Seine funktionelle Aktivität wird durch das Rezeptoraktivität-modifizierende Protein RAMP1 bestimmt, das als Transmembrandomäne an das Grundgerüst des Rezeptors angehängt ist.
Durch die Stimulation des Rezeptors kommt es zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und damit zur Steigerung der intrazellulären cAMP-Konzentration.
3D-Modell des CGRP-Rezeptors
4. Vorkommen
CGRP-Rezeptoren finden sich nahezu ubiquitär in vielen Körpergeweben, u.a. in den Atemwegen, im Gastrointestinaltrakt, im kardiovaskulären System und im ZNS. Die Stimulation der Rezeptoren durch CGRP löst u.a. eine Vasodilatation aus.
5. Klinik
Der CGRP-Rezeptor ist das Drug Target einiger CGRP-Inhibitoren, die zur Therapie der Migräne eingesetzt werden. Die CGRP-vermittelte Vasodilatation ist vermutlich ein wichtiger pathogenetischer Mechanismus bei der Entstehung der Migräne.
6. Quellen
- Bildquelle: Cryo-EM structure of the active, Gs-protein complexed, human CGRP receptor CC BY 2.0 NIH