Auranofin
Definition
Auranofin ist eine organische Goldverbindung, welche zu den Basistherapeutika bei der rheumatoiden Arthritis zählt. Sie wird heute nur noch in Ausnahmefälle bei Versagen anderer Basistherapeutika wie Methotrexat eingesetzt.
Struktur
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus ist nicht eindeutig geklärt, vermutet wird jedoch das Auranofin an Cysteinreste im katalytischen Zentrum von proinflammatorischen Transskriptionsfaktoren z.B. von AP-1 und NF-κ-B bindet und so deren Bindung an ihre DNA-Konsensussequenzen verhindert. Dadurch wird die Expression von Entzündungsmediatoren reduziert.
Therapie
Mit einer Remission der rheumatoiden Arthrits ist erst nach einer Verzögerungszeit von etwa 3-4 Monaten zu rechnen. Danach sollte die Therapie für ein halbes bis ganzes Jahr fortgesetzt werden.
Die übliche Dosierung ist wie folgt: 1. Woche 20 mg , 2. Woche 30 mg, 3. Woche 40 mg, danach 100 mg wöchentlich i.m., die folgende Erhaltungsdosis kann 100 mg monatlich oder 50 mg alle 2 Wochen betragen.
Nebenwirkungen
Unter der Therapie ist mit massivsten Nebenwirkungen zu rechnen, weshalb Auranofin eben auch nur noch ein Mittel der 2. Wahl darstellt. Es treten auf:
- Leukopenie, Thrombopenie
- Exantheme, Dermatitis
- Stomatitis, Gingivitis
- Lebernekrosen, cholestatische Hepatitis
- Hämaturie, Proteinurie durch Nierenschädigung
Im Rahmen der Therapie kann auch eine Goldintoxikation auftreten, die mit Komplexbildnern Natrium-Calcium-Edetat oder Dimercaprol behandelt wird.