Auranofin

Der Wirkmechanismus ist nicht eindeutig geklärt, vermutet wird jedoch das Auranofin an Cysteinreste im katalytischen Zentrum von proinflammatorischen Transskriptionsfaktoren z.B. von AP-1 und NF-κ-B bindet und so deren Bindung an ihre DNA-Konsensussequenzen verhindert. Dadurch wird die Expression von Entzündungsmediatoren reduziert.

Mit einer Remission der rheumatoiden Arthrits ist erst nach einer Verzögerungszeit von etwa 3-4 Monaten zu rechnen. Danach sollte die Therapie für ein halbes bis ganzes Jahr fortgesetzt werden.

Die übliche Dosierung ist wie folgt: 1. Woche 20 mg , 2. Woche 30 mg, 3. Woche 40 mg, danach 100 mg wöchentlich i.m., die folgende Erhaltungsdosis kann 100 mg monatlich oder 50 mg alle 2 Wochen betragen.

Unter der Therapie ist mit massivsten Nebenwirkungen zu rechnen, weshalb Auranofin eben auch nur noch ein Mittel der 2. Wahl darstellt. Es treten auf:

• Leukopenie, Thrombopenie
• Exantheme, Dermatitis
• Stomatitis, Gingivitis
• Lebernekrosen, cholestatische Hepatitis
• Hämaturie, Proteinurie durch Nierenschädigung

Im Rahmen der Therapie kann auch eine Goldintoxikation auftreten, die mit Komplexbildnern Natrium-Calcium-Edetat oder Dimercaprol behandelt wird.