Aripiprazol

Die chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) für Aripiprazol ist 7-{4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)piperazin-1-yl]-butoxy}-3,4-dihydro-1H-chinolin-2-on. Die Summenformel lautet C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂.

• Schizophrenie (Psychosen, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Persönlichkeitsstörungen)
• mäßige bis schwere manische Episoden der Bipolaren Störung

Neuroleptika werden in der Schizophrenie-Therapie eingesetzt, da sie antipsychotisch und sedierend wirken. Sie lassen sich in Generationen aufteilen und können innerhalb dieser nochmal nach ihrer jeweiligen pharmakologischen Potenz gegliedert werden:

1. Generation:

• hochpotente Neuroleptika (z.B. Haloperidol, Fluphenazin, Perphenazin)
• niederpotente Neuroleptika (z.B. Promethazin, Melperon, Levomepromazin)

2. Generation: atypische Neuroleptika (z.B. Olanzapin, Clozapin, Quetiapin, Risperidon)

Da Psychosen vor allem auf die Wirkung der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin zurück zu führen sind, müssen auch entsprechend deren Rezeptoren im ZNS gehemmt werden. Verschiedene Arzneistoffe binden somit kompetitiv D2- (Dopamin-) oder 5HT2- (Serotonin-) Rezeptoren und regulieren somit als Antagonisten den Einfluss der Neurotransmitter auf die Psyche.

Aripiprazol ist ein Partialagonist am D2- und 5HT1A-Rezeptor (Anxiolyse). Wenn die Aktivität des Neurotransmitters Dopamin sinkt, kann Aripiprazol als Agonist am Rezeptor fungieren. Wenn dessen Konzentration jedoch hoch ist, blockiert Aripiprazol den Rezeptor und hemmt dadurch die Wirkung von Dopamin. Auch am 5HT2A- (Serotonin-) Rezeptor wirkt es wie andere atypische Neuroleptika antagonistisch. Trotz der Dopamin-Inhibition erzeugt Aripiprazol nur in geringem Maße EPS. Dies ist womöglich darauf zurück zu führen, dass es eher die mesolimbischen D2-Rezeptoren inhibiert, als die striatalen, die für die Motorik zuständig sind. Da der Wirkstoff über das Cytochrom-System metabolisiert wird, darf Aripiprazol nicht zusammen mit Inhibitoren dieser Enzyme eingenommen werden.

Maximale Plasmaspiegel werden 3-5 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute orale Bioverfügbarkeit der Tablettenformulierung beträgt 87%. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 75 Stunden.^[1]

Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen mit Schizophrenie beträgt 10 oder 15 mg Aripiprazol einmal täglich, die Erhaltungsdosis 15 mg täglich.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Unruhe
• Hypersalivation
• Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
• Herzrhythmusstörungen
• Schlafstörungen
• EPS (geringradig)
• Impulskontrollstörungen (u.a. Spielsucht)

• Demenz
• Herz-Kreislauferkrankungen
• bekannte Krampfanfälle/Dyskinesien
• Schwangerschaft und Stillzeit

Das Arzneimittel ist in der EU seit 2004 zugelassen.