Omeprazol
Handelsnamen: Antra MUPS, Gastracid, Ulcozol, Ulnor u.a.
Definition
Omeprazol ist ein Protonenpumpeninhibitor, der in der Therapie der Refluxösophagitis, Magenulzera sowie Duodenalulzera eingesetzt wird.
Wirkmechanismus
Omeprazol dringt in die Belegzellen der Magenschleimhaut ein und führt dort zu einer irreversiblen Inhibition der Protonenpumpe, auch Protonen-Kalium-ATPase genannt. Auf diese Weise wird eine verminderte Säureproduktion und ein damit einhergehender höherer pH-Wert der Magensäure erreicht.
Indikationen
Geschwüre im Magen (Ulcus ventriculi) und Darm (Ulcus duodeni) stellen die Hauptindikationen für eine Behandlung mit Omeprazol dar. Da eine Refluxösophagitis oft zu Speiseröhrenerkrankungen führt, wird auch hier der Wirkstoff verabreicht. Eine prophylaktische Einnahme zur Verhinderung von Rezidiven oder bei NSAR-Gabe ist ebenfalls möglich. Weitere Indikationen sind das Zollinger-Ellison-Syndrom sowie eine Infektion mit dem Bakterium Helicobacter pylori (in Kombination mit Antibiotika).
Pharmakokinetik
Da Omeprazol ein Prodrug ist, wird es erst im Magen in seine aktive Form verwandelt. Die aktivierende Biotransformation erfolgt im sauren Milieu der Belegzell-Gänge. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 40 Minuten. Omeprazol wird in der Leber über Cytochrom P450 verstoffwechselt, hauptsächlich über die Variante CYP2C19.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Allergien,
- Hautreaktionen (z.B. Dermatitis, Juckreiz, Urtikaria, Hautausschläge)
- Gastrointestinale Störungen (z.B. Diarrhoe, Obstipation, Meteorismus, Übelkeit, Erbrechen)
- Transaminasenanstieg
- Schlafstörungen
- Kopfschmerzen
- Schwindel
Wechselwirkungen
Omeprazol sollte nicht zusammen mit Clopidogrel verabreicht werden, da Clopidogrel ein Prodrug ist, das über CYP2C19 in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt wird. Da Omeprazol ein CYP2C19-Inhibitor ist, sollte das Präparat bei zusätzlicher Clopidogrel-Gabe durch Pantoprazol ausgetauscht werden, das zwar ein CYP2C19-Substrat, jedoch kein CYP2C19-Inhibitor ist.
Darreichungsformen
- magensaftresistente Hartkapseln (teilweise MUPS)
- magensaftresistente Tabletten
- Pulver zur Herstellung einer Suspension zur Einnahme (ab Alter: 1 Monat)
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Kombination mit Atazanavir, Clarithromycin und Terfenadin, Astemizol, Carbamazepin oder Cisaprid