Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Relebactam

Handelsname: Recarbrio®
Englisch: relebactame

1 Definition

Relebactam ist ein Betalaktamasehemmer, der in Kombination mit Imipenem/Cilastatin zur Behandlung der komplizierten Harnwegsinfektion eingesetzt wird.[1]

2 Chemie

Relebactam ist ein Piperidin-Amid-Derivat. Neben Piperidin enthält es ein überbrücktes Cyclooktan, das eine Harnstoff-Struktur aufweist (Diazabicyclooctan), die amidartig mit Schwefelsäure konjugiert ist.

Die Summenformel lautet C12H20N4O6S; das Molekulargewicht beträgt 348,37 g/mol.[2]

3 Wirkmechanismus

Relebactam inhibiert verschiedene Typen der Betalaktamase, darunter solche der Klassen A (z.B. Klebsiella-pneumoniae-Carbapenemase) und C.[3]

Betalaktamasen sind in der Lage, verabreichte Betalaktamantibiotika zu spalten und damit unwirksam zu machen. Eine Inhibition dieser Enzyme führt zu einer besseren Wirksamkeit der verabreichten Antibiotika.

4 Wirkung

Die gleichzeitige Gabe von Relebactam erhöht die Wirksamkeit von Imipenem gegen die meisten Arten der Enterobacteriaceae sowie Pseudomonas aeruginosa signifikant. Als Anwendungsgebiet dieser Kombination werden diverse gramnegative Betalaktamase-produzierende Bacilli angesehen.[3]

5 Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Daten von Relebactam in Kombination mit Imipenem sind letzterem recht ähnlich. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 18 l, die Plasmahalbwertszeit 1,2 bis 2,1 Stunden. Die Elimination erfolgt renal.[3]

6 Nebenwirkungen

Die Kombination aus Relebactam/Imipenem wird relativ gut vertragen.[3] Als häufigste Nebenwirkungen wurden in der Phase-2-Studie Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall beobachtet.[1]

7 Zulassung

Relebactam ist seit dem 18.7.2019 unter dem Handelsnamen Recarbrio® zur Behandlung von komplizierten Harnwegsinfektionen und komplizierten intraabdominellen Infektionen von der FDA zugelassen.

8 Quellen

  1. 1,0 1,1 Relebactam - Harnwegsinfektion: Phase-II-Studie erreicht primären Endpunkt, arznei-News.de, aufgerufen am 21.02.2019
  2. Relebactam in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 21.03.2019
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 Zhanel, GG et al.: "Imipenem-Relebactam and Meropenem-Vaborbactam: Two novel Carbapenem-β-Lactamase Inhibitor Combinations", drugs Januar 2018, doi: 10.1007/s40265-017-0951-9, PMID: 29230684

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (4 ø)

66 Aufrufe

Hast du eine allgemeine Frage?
Hast du eine Frage zum Inhalt?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: