Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Relebactam

Englisch: relebactame

1 Definition

Relebactam ist ein Betalaktamasehemmer, der in Kombination mit Imipenem/Cilastatin zur Behandlung der komplizierten Harnwegsinfektion eingesetzt wird.[1] Der Wirkstoff ist zur Zeit (2019) noch Gegenstand der klinischen Forschung.

2 Chemie

Relebactam ist ein Piperidin-Amid-Derivat. Neben Piperidin enthält es ein überbrücktes Cyclooktan, das eine Harnstoff-Struktur aufweist (Diazabicyclooctan), die amidartig mit Schwefelsäure konjugiert ist.

Die Summenformel lautet C12H20N4O6S; das Molekulargewicht beträgt 348,37 g/mol.[2]

3 Wirkmechanismus

Relebactam inhibiert verschiedene Typen der Betalaktamase, darunter solche der Klassen A (z.B. Klebsiella-pneumoniae-Carbapenemase) und C.[3]

Betalaktamasen sind in der Lage, verabreichte Betalaktamantibiotika zu spalten und damit unwirksam zu machen. Eine Inhibition dieser Enzyme führt zu einer besseren Wirksamkeit der verabreichten Antibiotika.

4 Wirkung

Die gleichzeitige Gabe von Relebactam erhöht die Wirksamkeit von Imipenem gegen die meisten Arten der Enterobacteriaceae sowie Pseudomonas aeruginosa signifikant. Als Anwendungsgebiet dieser Kombination werden diverse gramnegative Betalaktamase-produzierende Bacilli angesehen.[3]

5 Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Daten von Relebactam in Kombination mit Imipenem sind letzterem recht ähnlich. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 18 l, die Plasmahalbwertszeit 1,2 bis 2,1 Stunden. Die Elimination erfolgt renal.[3]

6 Nebenwirkungen

Die Kombination aus Relebactam/Imipenem wird relativ gut vertragen.[3] Als häufigste Nebenwirkungen wurden in der Phase-2-Studie Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall beobachtet.[1]

7 Zulassung

Momentan (2019) befindet sich Relebactam in zwei Phase-3-Studien.[3] Ergebnisse einer Studie, welche die Kombination aus Relebactam/Imipenem/Cilastatin gegen eine bakterielle Pneumonie untersucht, sind für April 2019 zu erwarten.[4]

8 Quellen

  1. 1,0 1,1 Relebactam - Harnwegsinfektion: Phase-II-Studie erreicht primären Endpunkt, arznei-News.de, aufgerufen am 21.02.2019
  2. Relebactam in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 21.03.2019
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Zhanel, GG et al.: "Imipenem-Relebactam and Meropenem-Vaborbactam: Two novel Carbapenem-β-Lactamase Inhibitor Combinations", drugs Januar 2018, doi: 10.1007/s40265-017-0951-9, PMID: 29230684
  4. Studienlage zur Studie "Imipenem/Relebactam/Cilastatin versus Piperacillin/Tazobactam for Treatment of Participants with bacterial pneumonia", aufgerufen am 21.03.2019

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (4 ø)

12 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: