Relebactam
Handelsname: Recarbrio®
Englisch: relebactame
1. Definition
Relebactam ist ein Betalaktamasehemmer, der in Kombination mit Imipenem/Cilastatin zur Behandlung der komplizierten Harnwegsinfektion eingesetzt wird.[1] Die Kombination zählt zu den Reserveantibiotika.
2. Chemie
Relebactam ist ein Piperidin-Amid-Derivat. Neben Piperidin enthält es ein überbrücktes Cyclooktan, das eine Harnstoff-Struktur aufweist (Diazabicyclooctan), die amidartig mit Schwefelsäure konjugiert ist.
Die Summenformel lautet C12H20N4O6S; das Molekulargewicht beträgt 348,37 g/mol.[2]
3. Wirkmechanismus
Relebactam inhibiert verschiedene Typen der Betalaktamase, darunter solche der Klassen A (z.B. Klebsiella-pneumoniae-Carbapenemase) und C.[3]
Betalaktamasen sind in der Lage, verabreichte Betalaktamantibiotika zu spalten und damit unwirksam zu machen. Eine Inhibition dieser Enzyme führt zu einer besseren Wirksamkeit der verabreichten Antibiotika.
4. Wirkung
Die gleichzeitige Gabe von Relebactam erhöht die Wirksamkeit von Imipenem gegen die meisten Arten der Enterobacteriaceae sowie Pseudomonas aeruginosa signifikant. Als Anwendungsgebiet dieser Kombination werden diverse gramnegative Betalaktamase-produzierende Bacilli angesehen.[3]
5. Pharmakokinetik
Die pharmakokinetischen Daten von Relebactam in Kombination mit Imipenem sind letzterem recht ähnlich. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 18 l, die Plasmahalbwertszeit 1,2 bis 2,1 Stunden. Die Elimination erfolgt renal.[3]
6. Nebenwirkungen
Die Kombination aus Relebactam/Imipenem wird relativ gut vertragen.[3] Als häufigste Nebenwirkungen wurden in der Phase-2-Studie Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall beobachtet.[1]
7. Zulassung
Relebactam ist seit dem 18.7.2019 unter dem Handelsnamen Recarbrio® zur Behandlung von komplizierten Harnwegsinfektionen und komplizierten intraabdominellen Infektionen von der FDA zugelassen.
8. Quellen
- ↑ 1,0 1,1 Relebactam - Harnwegsinfektion: Phase-II-Studie erreicht primären Endpunkt, arznei-News.de, aufgerufen am 21.02.2019
- ↑ Relebactam in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 21.03.2019
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 Zhanel, GG et al.: "Imipenem-Relebactam and Meropenem-Vaborbactam: Two novel Carbapenem-β-Lactamase Inhibitor Combinations", drugs Januar 2018, doi: 10.1007/s40265-017-0951-9, PMID: 29230684