Opiorphin
Dr. Frank Antwerpes
Arzt | Ärztin
Bijan Fink
Arzt | Ärztin
Englisch: opiorphin
Definition
Opiorphin ist endogenes Peptid, das die Schmerzempfindung moduliert.
Hintergrund
Opiorphin wurde 2006 erstmals im menschlichen Speichel isoliert.[1] Tierversuche zeigten daraufhin eine drei- bis sechsfach höhere analgetische Wirksamkeit als Morphin.[2]
Biochemie
Opiorphin besitzt die Aminosäuresequenz Gln-Arg-Phe-Ser-Arg und die Summenformel C29H48N12O8. Es wird durch das Gen PROL1 auf Chromosom 4 (Genlokus 4q13.3) kodiert.
Opiorphin verhindert den Abbau von schmerzhemmenden Enkephalinen, indem es verschiedene Peptidasen blockiert:
- Neprilysin (MME, CD10)
- Alanin-Aminopeptidase (ANPEP, CD13)
- Dipeptidylpeptidase 3 (DPP3)
Pharmakologie
Analog zu Opiorphin (und Spinorphin) existieren auch pharmakologisch entwickelte Enkephalinasehemmer. Dazu gehören z.B.
Weblinks
- Rougeot C et al. Systemically active human opiorphin is a potent yet non-addictive analgesic without drug tolerance effects, J Physiol Pharmacol. 2010 Aug;61(4):483-90, abgerufen am 10.09.2019
Quellen
- ↑ Wisner A et al. Human Opiorphin, a natural antinociceptive modulator of opioid-dependent pathways, PNAS November 21, 2006 103 (47) 17979-17984; abgerufen am 10.09.2019
- ↑ Xiao-zhu Tian et al. Effects and underlying mechanisms of human opiorphin on colonic motility and nociception in mice, Peptides Vol.30 (7), 2009, pp.1348-1354, abgerufen am 10.09.2019
- ↑ Sitbon P et al. [https://insights.ovid.com/crossref?an=00000542-201611000-00033 STR-324, a Stable Analog of Opiorphin, Causes Analgesia in Postoperative Pain by Activating Endogenous Opioid Receptor–dependent Pathways], Anesthesiology. 125(5):1017–1029, 2016, abgerufen am 10.09.2019
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