Methylnaltrexon

Handelsname: Relistor^®

Definition

Methylnaltrexon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der peripher wirksamen Opioidantagonisten (PAMORA).

Chemie

Methylnaltrexon ist ein N-methyliertes Derivat von Naltrexon. Es besitzt die Summenformel C₂₁H₂₆NO₄.

Wirkmechanismus

Methylnaltrexon wirkt als peripherer Antagonist am μ-Opioidrezeptor im Darm. Somit kann es einer opioidinduzierten Obstipation entgegenwirken.

Da es die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet, bleiben analgetische Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem unbeeinträchtigt.

Indikation

Methylnaltrexon wird bei Palliativpatienten zur Behandlung einer opioidinduzierten Obstipation bei unzureichendem Ansprechen auf Laxantien eingesetzt. Bei Bedarf wird es subkutan gespritzt.

Nebenwirkungen

Bauchschmerzen
Übelkeit
Diarrhö
Flatulenz
Schwindel
Beschwerden an der Injektionsstelle (Stechen, Brennen, Schmerz, Rötung, Ödem)

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Methylnaltrexon
mechanischer Ileus
Schwangerschaft, Stillzeit
schwere Leberfunktionsstörung
terminale Niereninsuffizienz
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren