MAGL-Inhibitor
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Definition
MAGL-Inhibitoren sind pharmakologische Substanzen, die die Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) hemmen, ein Enzym, das das Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) abbaut und proinflammatorische Eicosanoide freisetzt.
Hintergrund
MAGL reguliert das Endocannabinoid-System und Eicosanoid-Signalwege. Dabei blockieren die Inhibitoren die serinproteolytische Hydrolyse von Monoacylglycerolen zu Glycerin und freien Fettsäuren. Konsekutiv akkumuliert dadurch 2-AG. Dabei haben diese erhöhten Spiegel potenziell therapeutische Effekte bei Entzündungen, Neurodegeneration und Schmerz.
Relevante Substanzen
- JZL184: Potenter irreversibler Inhibitor
- LEI-515: Reversibler, peripherer Inhibitor
Klinische Relevanz
MAGL-Inhibitoren zeigen neuroprotektive Effekte bei Schlaganfall, Multiple Sklerose und Alzheimer durch Reduktion von Inflammation und Blut-Hirn-Schranken-Dysfunktion.