Lifitegrast
Handelsname: Xiidra®
1. Definition
Liftegrast ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Integrinantagonisten. Aufgrund seiner entzündungshemmenden und immunsuppressiven Wirkung wird er in Form von Augentropfen beim Syndrom des trockenen Auges (Keratokonjunktivitis sicca) angewandt.
2. Chemie
Die chemische Summenformel ist C29H24Cl2N2O7S, die molare Masse beträgt somit 615,5 g/mol. Der Stoff ist farblos und wasserlöslich.
3. Wirkmechanismus
Lifitegrast ist ein spezifischer Antagonist am leukozytenfunktionsassoziierten Antigen-1 (LFA-1). Dieses Integrin befindet sich auf der Oberfläche von T-Zellen. Lifitegrast blockiert das Integrin, so dass es nicht mehr mit dem interzellulären Adhäsionsmolekül 1 (ICAM-1) interagieren kann.
ICAM-1 kommt unter anderem auf Endothelzellen der Blutgefäße vor und wird bei Keratokonjunktivitis sicca überexprimiert. Dadurch kommt es zu einer übermäßigen T-Zell-Aktivierung mit konsekutiver Entzündung, die im Rahmen der Behandlung mit Lifitegrast unterbunden wird.
4. Pharmakokinetik
Bei topischer Anwendung am Auge findet eine Resorption in die Blutbahn nur in geringem Umfang statt. Gemessen wurden Konzentrationen bis 3,74 ng/ml Blut.
5. Indikation
Lifitegrast kommt beim Syndrom des trockenen Auges bzw. bei Xerophthalmie zum Einsatz, wenn Tränenersatzmittel alleine nicht ausreichen.
6. Darreichungsform
Im Handel ist Lifitegrast als 5%ige Lösung in Form von Augentropfen als Einzeldosis-Ampullen.
7. Dosierung
Morgens und abends wird je 1 Tropfen pro Auge appliziert. Kontaktlinsen können 15 Minuten nach Applikation wieder eingesetzt werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
8. Nebenwirkungen
Lifitegrast kann zu lokalen Reaktionen wie Reizungen und Schmerzen führen. Als weitere Nebenwirkung sind Geschmacksstörungen möglich.
9. Wechselwirkungen
Es sind keine Wechselwirkungen bekannt.
10. Kontraindikationen
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Schwangerschaft und Stillzeit, da keine Daten
11. Zulassung
Zugelassen ist Lifitegrast seit 2016 in den USA und seit Dezember 2018 in der Schweiz. Zulassungsinhaber ist Novartis.