Iberiotoxin
Definition
Iberiotoxin ist ein peptidisches Toxin aus dem Skorpion Hottentotta tamulus. Es besteht aus 37 Aminosäuren und weist eine Sequenzhomologie von ca. 68 % mit Charybdotoxin auf. Iberiotoxin wirkt als hochaffiner Blocker calciumaktivierter Kaliumkanäle (BK-Kanäle).
Wirkmechanismus
Iberiotoxin blockiert BK-Kanäle und verringert deren Öffnungswahrscheinlichkeit und Öffnungsdauer. Durch die sehr langsame Dissoziation kommt es zu Blockadezeiten von ca. 5 Minuten.
Die kompetitive Hemmung von Iberiotoxin durch Tetraethylammonium (TEA) spricht für eine Bindung im extrazellulären Bereich des Kanals.
Eine Erhöhung der extrazellulären Kaliumkomzentration verringert die Bindungsrate, ohne die Dissoziation zu beeinflussen. Dies deutet darauf hin, dass die Oberflächenladungen im extrazellulären Bereich des Kanals die Toxinbindung modifizieren.
Klinik
Das Toxin verursacht initial eine vorübergehende cholinerge Stimulation. Zu den typischen Symptomen zählen:
Darauf folgt eine Phase anhaltender adrenerger Überaktivität mit:
Während die cholinerge Phase unabhängig von der Dosis auftritt, ist die adrenerge Phase dosisabhängig.