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Liebe Autoren, Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 12. bis 27. Juni 2021 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 28. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben. Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt! Bis bald Euer Flexikon-Team

Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten

Synonym: GP-IIb/IIIa-Inhibitoren, GP-IIb/IIIa-Hemmer, GP-IIb/IIIa-(Rezeptor)blocker

1 Definition

Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten sind Medikamente, die die Thrombozytenaktivierung hemmen, indem sie den thrombozytären Rezeptor Glykoprotein IIb/IIIa blockieren. Glykoprotein IIb/IIIa bindet Brückenmoleküle wie Fibrinogen oder von-Willebrand-Faktor und fördert so die Thrombozytenaggregation.

1.1 Wirkstoffe

2 Pharmakodynamik

Abciximab ist ein Fab-Fragment des chimären Antikörpers 7E3 und bindet schnell und pseudoirreversibel am Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor.

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und hemmt den Rezeptor kompetitiv, wohingegen Tirofiban ein nichtpeptidisches Tyrosin-Derivat ist und den Rezeptor nicht-kompetitiv hemmt.

3 Pharmakokinetik

Alle Wirkstoffe müssen parenteral verabreicht werden. Sie besitzen alle eine kurze Eliminationshalbwertszeit (30 min - 2,5 h). Allerdings kann die Thrombozytenaggregationshemmung durch Abciximab durch die pseudoirreversible Hemmung bis zu 48 Stunden bestehen bleiben.

4 Indikation

Abciximab: perkutane transluminale Koronarangioplastie und bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und geplanter Koronarintervention.

Eptifibatid und Tirofiban: Akutes Koronarsyndrom.

5 Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Alle GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten gehen mit einem erhöhten Risiko für Blutungskomplikationen einher. Besonders Abciximab kann Thrombozytopenien induzieren. Bei wiederholter Gabe kann es zur Bildung von humanen antichimären Antikörpern (HACA) kommen. Die Wirkstoffe dürfen bei erhöhter Gefahr innerer Blutungen nicht angewandt werden. Eptifibatid ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert, für Tirofiban muss in dieser Situation lediglich eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Diese Seite wurde zuletzt am 22. August 2016 um 09:54 Uhr bearbeitet.

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