Glenzocimab
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Definition
Glenzocimab ist ein humanisiertes monoklonales Antikörper‑Fragment (Fab) zur intravenösen Applikation, welches spezifisch an das Thrombozytenoberflächenrezeptor‑Protein, den Glykoprotein-VI-Rezeptor, GPVI bindet. Glenzocimab wirkt dabei als selektiver GPVI‑Antagonist mit antithrombotischem Effekt und erwirkt dabei eine Reduktion von thrombotischen Komplikationen bei gleichzeitig geringem Blutungsrisiko.
Hintergrund
GPVI vermittelt die Kollagen‑abhängige Aktivierung von Thrombozyten und spielt eine zentrale Rolle bei der Thrombusbildung nach Gefäßwandverletzung. Glenzocimab wurde entwickelt, um gezielt diesen Signalweg zu blockieren und damit arterielle Thromben zu reduzieren ohne die primäre Hämostase so stark zu stören wie klassische Thrombozytenaggregationshemmer.
Wirkmechanismus
Glenzocimab bindet mit hoher Affinität an die D2‑Domäne von GPVI auf Thrombozyten und verhindert so die Dimerisierung und Clusterbildung des Rezeptors. Dadurch wird die Bindung von GPVI an dessen Liganden gehemmt, was die GPVI‑getriggerte Thrombozytenaktivierung und Thrombusstabilisierung reduziert.
Pharmakokinetik
Glenzocimab wird intravenös appliziert und zeigt eine dosisabhängige, rasche und mehrere Stunden anhaltende Blockade von GPVI‑abhängigen Thrombozytenfunktionen. Als Fab‑Fragment wird es voraussichtlich überwiegend über renale Wege eliminiert.
Indikation
- Zusatztherapie zur Akutbehandlung des ischämischen Schlaganfalls
- Potenziell weitere thrombotische arterielle Indikationen, derzeit überwiegend präklinisch bzw. frühe klinische Phasen (2025)