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Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten

(Weitergeleitet von GP-IIb/IIIa-Blocker)

Synonym: GP-IIb/IIIa-Inhibitoren, GP-IIb/IIIa-Hemmer, GP-IIb/IIIa-(Rezeptor)blocker

1 Definition

Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten sind Medikamente, die die Thrombozytenaktivierung hemmen, indem sie den thrombozytären Rezeptor Glykoprotein IIb/IIIa blockieren. Glykoprotein IIb/IIIa bindet Brückenmoleküle wie Fibrinogen oder von-Willebrand-Faktor und fördert so die Thrombozytenaggregation.

1.1 Wirkstoffe

2 Pharmakodynamik

Abciximab ist ein Fab-Fragment des chimären Antikörpers 7E3 und bindet schnell und pseudoirreversibel am Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor.

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und hemmt den Rezeptor kompetitiv, wohingegen Tirofiban ein nichtpeptidisches Tyrosin-Derivat ist und den Rezeptor nicht-kompetitiv hemmt.

3 Pharmakokinetik

Alle Wirkstoffe müssen parenteral verabreicht werden. Sie besitzen alle eine kurze Eliminationshalbwertszeit (30 min - 2,5 h). Allerdings kann die Thrombozytenaggregationshemmung durch Abciximab durch die pseudoirreversible Hemmung bis zu 48 Stunden bestehen bleiben.

4 Indikation

Abciximab: perkutane transluminale Koronarangioplastie und bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und geplanter Koronarintervention.

Eptifibatid und Tirofiban: Akutes Koronarsyndrom.

5 Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Alle GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten gehen mit einem erhöhten Risiko für Blutungskomplikationen einher. Besonders Abciximab kann Thrombozytopenien induzieren. Bei wiederholter Gabe kann es zur Bildung von humanen antichimären Antikörpern (HACA) kommen. Die Wirkstoffe dürfen bei erhöhter Gefahr innerer Blutungen nicht angewandt werden. Eptifibatid ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert, für Tirofiban muss in dieser Situation lediglich eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

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