Apricitabin
Synonyme: 4-Amino-1-[(2R,4R)-2-(hydroxymethyl)- 1,3-oxathiolan-4-yl] pyrimidin-2-on, (−)-2'-Desoxy-3'-oxa-4'-thiocytidin
Englisch: apricitabine
Definition
Bei Apricitabin handelt es sich um einen experimentellen Arzneistoff zur Behandlung einer HIV-Infektion, dessen Entwicklung 2010 in der Phase III der klinischen Entwicklung eingestellt wurde. Er gehört zur Wirkstoffklasse der nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs).
Chemie
Die chemische Summenformel von Apricitabin lautet:
- C8H11N3O3S
Typisch für viele antiretroviralen Wirkstoffe ist die Kombination aus einem Pyrimidinring und einem daran gebundenen Benzolteil.
Wirkmechanismus
Apricitabin ist ein Cytidinanalogon, das als kompetitiver Hemmer der reversen Transkriptase wirkt. Letztere ist als Enzym für die Vermehrung des Virus unerlässlich.
Pharmakokinetik
Die Resorption des Medikamentes erfolgt schnell. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Niere.
Entwicklung
Die Entwicklung erfolgte durch das australische Pharmaunternehmen Avexa Pharmaceuticals.