Racecadotril

Racecadotril ist ein Prodrug, das nach oraler Gabe durch Esterasen hydrolytisch gespalten wird, wobei der aktive Metabolit Thiorphan entsteht. Thiorphan verzögert den Abbau endogener Enkephaline, die wiederum an δ-Opiatrezeptoren die Sekretion von Wasser und Elektrolyten in das Darmlumen hemmen. Dadurch werden die Stuhlmenge und die Stuhlfrequenz reduziert. Ein Vorteil gegenüber Opioidagonisten wie z.B. Loperamid begründet sich darin, dass die Darmmotilität und die Verweildauer nur gering beeinflusst wird. In klinischen Studien zeigt Racecadotril eine etwa gleichwertige Wirksamkeit wie Loperamid.

Nach oraler Gabe wird Racecadotril schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verändert, die maximale Plasmakonzentration wird jedoch verzögert. Die Wirkung tritt innerhalb 30 Minuten ein und hält etwa 8 Stunden an.

Die Ausscheidung erfolgt zu 92 % renal in Form aktiver und inaktiver Metaboliten. Nur ein geringer Teil wird über den Faeces ausgeschieden.

Für Erwachsene ab 18 Jahren gilt folgende Dosierungsempfehlung:

• 1. Tag: Initialdosis 200 mg, danach jeweils 100 mg vor den Mahlzeiten, maximale Dosis 400 mg/Tag.
• Ab dem 2. Tag: 3 x 100 mg Racecadotril, jeweils vor den Hauptmahlzeiten.

Die Behandlungsdauer sollte jedoch 3 Tage nicht überschreiten.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Als häufige Nebenwirkung von Racecadotril (≥ 1/100 bis < 1/10) werden Kopfschmerzen angegeben. Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100) kommt es zu Hautausschlägen (Erythem). Seltener auftretende Nebenwirkungen, die jedoch auch Symptome der Grunderkrankung sein können, sind:

• Nausea
• Bauchschmerzen
• Erbrechen
• Fieber
• Hypokaliämie
• Obstipation
• Meteorismus

Wie bei anderen Antidiarrhoika besteht die Gefahr, dass durch Racecadotril die Symptomatik einer ernsthaften Durchfallerkrankung larviert wird.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Putrider oder blutiger Durchfall
• Antibiotikainduzierter Durchfall (pseudomembranöse Colitis)
• chronischer Durchfall
• Patienten, bei denen unter der Therapie mit ACE-Hemmern Angioödeme aufgetreten sind
• Säuglinge < 3 Monate

Aufgrund fehlender Erfahrungen sollte Racecadotril nicht in der Schwangerschaft und während der Stillzeit gegeben werden.

Seit 2013 wird Racecadotril unter dem Handelsnamen Vaprino^® für Erwachsene ab 18 Jahren in Apotheken ohne Rezept abgegeben. Das zur Anwendung bei Kindern zugelassene Tiorfan^® ist jedoch rezeptpflichtig.