Adefovir
Handelsnamen: Hepsera®
Definition
Adefovir ist ein Virostatikum aus der Klasse der Nukleotidanaloga, das zur Therapie der Hepatitis B eingesetzt wird. Es gehört zur Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, genauer gesagt zu den NtRTIs.
Chemie
Die Summenformel von Adefovir lautet C8H12N5O44P, die molare Masse beträgt 273,19 g/mol. Der Wirkstoff liegt in Arzneimitteln als Adefovirdipivoxil vor.
Wirkmechanismus
Adefovir ist eigentlich der bereits umgewandelte Metabolit des Adefovirdipivoxils, welches als Prodrug verabreicht wird. Nach der Resorption kommt es zur Bildung des Adefovirs, das strukturell eine starke Ähnlichkeit zum Adenosinmonophosphat aufweist und daher als Analogon fungiert. Dieses wird in infizierten Zellen zum Adefovirdiphosphat phosphoryliert und somit aktiviert. Es kann nun mit Desoxyadenosintriphosphat konkurrieren und auf diese Weise als falscher DNA-Baustein die virale DNA-Polymerase blockieren, so dass eine Replikation des Virus nicht möglich ist.
Pharmakokinetik
Der Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs im Blut ist gering. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr sieben Stunden, wobei Adefovir anschließend unverändert renal eliminiert wird.
Indikationen
- Behandlung der chronischen Hepatitis B mit dekompensierter Lebererkrankung oder kompensierter aktiver Lebererkrankung bei Erwachsenen
Die Therapie schließt die Übertragung der Hepatitis auf andere nicht aus. Geeignete Vorsichtsmaßnahmen seitens des Patienten sind zu treffen.
Dosierung
Die Dosierung beträgt 1mal täglich eine Tablette zu 10 mg unabhängig von den Mahlzeiten zur gleichen Uhrzeit. Die Behandlung sollte bis zu einem Verlust der Wirksamkeit fortgeführt werden. Bei Niereninsuffizienz muss die Dosierung angepasst zu werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Adefovir weist eine starke Nephrotoxizität auf, weshalb der Patient kontinuierlich überwacht und die Nierenfunktion kontrolliert werden sollte, um die Dosis rechtzeitig anzupassen.
Kontraindikationen
- Eine Einnahme von Adefovir während der Stillzeit wird nicht empfohlen, da der Übertritt in die Muttermilch und die damit einhergehenden Risiken noch nicht gründlich erforscht sind.
- Auch Jugendliche unter 18 Jahren sollten das Medikament aufgrund der nephrotoxischen Nebenwirkungen nicht einnehmen.
Zulassung
Seit 2002 ist der Wirkstoff in den USA zugelassen, seit 2003 in der EU und seit 2004 in der Schweiz. Die Entwicklung erfolgte ursprünglich als HIV-Medikament.
Kosten
90 Tabletten zu je 10 mg kosten rund 2.000 € (Stand 01.09.2020).