Vom 16. bis 23. Juli steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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5-HT-Rezeptor

Synonyme: Serotoninrezeptor, 5-Hydroxytryptamin-Rezeptor
Englisch: serotonin receptor, 5-hydroxytryptamine receptor, 5-HT receptor

1 Definition

5-HT-Rezeptoren oder Serotoninrezeptoren sind Rezeptoren, die durch Serotonin aktiviert werden. Fast alle bekannte Serotoninrezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, mit Ausnahme der 5-HT3-Rezeptor-Subfamilie, die Ionenkanäle darstellen.

2 Vorkommen

Serotoninrezeptoren finden sich sowohl im Zentralnervensystem als auch im peripheren Nervensystem. Sie spielen ein wichtige Rolle in verschiedenen neuronalen Prozessen, darunter Gedächtnis, Stimmung, Thermoregulation, Appetit, Kognition oder Lernen.

3 Systematik

Man unterscheidet folgende Rezeptorfamilien, die sich meist zusätzlich in weitere Subtypen untergliedern lassen:

Familie Proteinadapter Mechanismus der Signaltransduktion Potential Subtypen
5-HT1-Rezeptor Gi/G0 Senkung der intrazellulären cAMP-Konzentration Inhibitorisch 1A, 1B, 1D, 1E, 1F
5-HT2-Rezeptor Gq/11 Erhöhung der intrazellulären IP3- und DAG-Spiegel Exzitatorisch 2A, 2B, 2C
5-HT3-Rezeptor Ligandengesteuerter Na+-/K+-Kanal Depolarisation der Zellmembran Exzitatorisch
5-HT4-Rezeptor Gs Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration Exzitatorisch
5-HT5-Rezeptor Gi/G0 Senkung der intrazellulären cAMP-Konzentration Inhibitorisch 5A, 5B
5-HT6-Rezeptor Gs Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration Exzitatorisch
5-HT7-Rezeptor Gs Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration Exzitatorisch

4 Wirkung

4.1 G-Protein-gekoppelte 5-HT-Rezeptoren

Serotoninrezeptoren sind - mit Ausnahme der 5-HT3-Rezeptoren - G-Protein-gekoppelte Rezeptoren. 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT1D- und 5-HT4-Rezeptoren inhibieren die Adenylatcyclase. 5-HT1C- und 5-HT2-Rezeptoren stimulieren die Umsetzung von Inositolphosphaten.

4.1.1 Inhibitorische Wirkung

Die Aktivierung von z.B. eines 5-HT1-Rezeptors an Pyramidenzellen des Hippocampus führt über ein G-Protein direkt zum Öffnen von Kaliumkanälen und über die folgende Hyperpolarisation zur Hemmung der neuronalen Aktivität.

4.1.2 Exzitatorische Wirkung

Die Aktivierung eines 5-HT2-Rezeptors führt über die Stimulierung der Phospholipase C zur Synthese des Botenstoffs IP3, der die Freisetzung von Calcium aus intrazellulären Speichern bewirkt und so zur Kontraktion der glatten Muskulatur führt.

4.2 Ligandengesteuerte Ionenkanäle

Der 5-HT3-Rezeptor gehört Familie der ligandengesteuerten Ionenkanäle an und ist ein nicht-selektiver Kationenkanal. Von physiologisch relevanten Ionen können vor allem Natrium und Kalium den Kanal passieren. Entlang seines elektrochemischen Gradienten strömt nach Öffnen der Kanäle Na+ in das Zellinnere ein, K+ verläßt es. Es resultiert ein einwärtsgerichteter Ionenstrom, die Zelle wird depolarisiert. 5-HT3-Rezeptoren sind also exzitatorisch. Sie wurden bisher im vegetativen Nervensystem, in sensorischen Schmerzfasern und im Gehirn gefunden. Aktivierung von zentralen 5-HT3-Rezeptoren im Nucleus tractus solitarii führt zu Erbrechen.

5 Klinik

Serotoninrezeptoren sind ein Ansatzpunkt für viele Psychopharmaka , u.a. für Antidepressiva. 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ondansetron oder Granisetron) werden als Antiemetika eingesetzt, beispielsweise supportiv während einer Zytostatikatherapie.

Fachgebiete: Biochemie

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