Fluoxetin
Handelsnamen: Fluxet®, Prozac®, Fluctin® (obsolet)
Englisch: Fluoxetine
Definition
Fluoxetin ist ein Antidepressivum aus der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Der Wirkstoff wirkt anxiolytisch und stimmungsaufhellend, jedoch nicht sedierend.
Chemie
Fluoxetin hat die Summenformel C17H18F3NO und eine molare Masse von 309,33 g/mol.
Wirkmechanismus
Als Serotonin-Wiederaufnahmehemmer inhibiert Fluoxetin den Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern. Auf diese Weise kann die Serotoninkonzentration erhöht werden. Durch die selektive Inhibition des Transporters werden auch die entsprechenden Rezeptoren beeinflusst, sodass eine zusätzliche gesteigerte Serotonin-Freisetzung eintritt und dessen Konzentration dadurch erhöht wird. Außerdem ist Fluoxetin ein starker Inhibitor der CYP2D6, wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Citalopram, Escitalopram) zu mehr Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.
Pharmakokinetik
Fluoxetin wird oral als Tablette eingenommen. Es handelt sich hierbei um ein Prodrug, da der eigentlich aktive Metabolit Norfluoxetin ist. Die Bioverfügbarkeit erreicht nach ungefähr sieben Stunden ein Maximum von 72%. Der Arzneistoff liegt im Blut zu 74% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch über das Cytochrom P450-System, genauer über die CYP2D6. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich vier Tage, wonach der Wirkstoff anschließend größtenteils renal, zu einem kleinen Teil auch über den Stuhl ausgeschieden wird.
Indikationen
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
- Schwangerschaft
- Suizidgedanken
- gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern