Flumazenil: Unterschied zwischen den Versionen
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Version vom 1. Mai 2008, 01:04 Uhr
Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3
Definition
Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.
Wirkprinzip
Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.
Metabolismus
Flumazenil wird über die Leber metabolisiert und ausgeschieden.
Pharmakokinetik
Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).
Anwendungsgebiete
Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.
Nebenwirkungen
Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem: