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Trapidil

Handelsname: Rocornal®

1 Definition

Trapidil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der nicht-selektiven Phosphodiesterasehemmer, der zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (KHK) eingesetzt wird.

2 Chemie

Trapidil ist ein Triazolopyrimidin-Derivat.

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Trapidil ist nicht vollständig geklärt. Die Substanz soll nicht-selektiv das Enzym Phosphodiesterase hemmen und so zu einer Vasodilatation der Koronargefäße führen. Darüber wird eine Hemmung der Thrombozytenaggregation postuliert, die jedoch schwächer ausfällt als bei ausgewiesenen Thrombozytenaggregationshemmern (z.B. Clopidogrel).[1]

4 Pharmakokinetik

Nach oraler Aufnahme hat Trapidil eine hohe Bioverfügbarkeit. Die Plasmahalbwertzeit beträgt rund 2,4 Stunden. Die Metabolisierung findet vorrangig in der Leber statt. Die Ausscheidung erfolgt innerhalb von 24 Stunden nahezu vollständig renal.

5 Indikation

Trapidil ist für die Behandlung der chronisch stabilen Angina pectoris zugelassen, wenn eine Therapie mit anderen antianginösen Arzneimitteln (einzeln oder in Kombination) nicht durchgeführt werden kann oder nicht ausreichend wirksam ist.

6 Datenlage

Die Datenbasis zur Wirkung von Trapidil ist relativ schmal. Im wesentlichen stützt sich die Zulassung auf 2 ältere klinische Studien, in die weniger als 400 Patienten involviert waren.[2][3] In diesen Studien konnte Trapidil eine im Vergleich zu ASS geringere Restenosierungsrate nach PTCA nachweisen. Die Ergebnisse der im Jahr 2000 gestarteten STARC-II-Studie sind bislang (2017) nicht publiziert.

7 Darreichungsformen

Trapidil steht in Form von Kapseln für die orale Einnahme und als Injektionslösung für die i.v.-Gabe zur Verfügung.

8 Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, erhalten Erwachsene 2-3mal täglich 1 Kapsel a 200 mg Trapidil - entsprechend einer Tagesdosis von 400-600 mg Trapidil.

9 Nebenwirkungen

Selten kommt es zu allergischen Reaktionen.

10 Gegenanzeigen

11 Quellen

  1. Fachinformation Trapidil
  2. Maresta A1, Balducelli M, Cantini L, Casari A, Chioin R, Fabbri M, Fontanelli A, Monici Preti PA, Repetto S, De Servi S, et al.: Trapidil (triazolopyrimidine), a platelet-derived growth factor antagonist, reduces restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty. Results of the randomized, double-blind STARC study. Circulation 1994 Dec;90(6):2710-5
  3. Okamoto S1, Inden M, Setsuda M, Konishi T, Nakano T.: Effects of trapidil (triazolopyrimidine), a platelet-derived growth factor antagonist, in preventing restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty. Am Heart J. 1992 Jun;123(6):1439-44

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