Romidepsin
Handelsname: Istodax®
Andere Namen: FK228; FR901228 ®
Definition
Romidepsin ist ein Histondeacetylase-Inhibitor, der in den USA zur antineoplastischen Therapie bei kutanem T-Zell-Lymphom (CTCL) und anderen peripheren T-Zell Lymphomen (PTCLs) eingesetzt wird.
Hintergrund
Romidepsin ist ein bizyklisches Depsipeptid-Antibiotikum, das aus dem Bakterium Chromobacterium violaceum isoliert wird. Es handelt sich um ein stabiles Prodrug, das bei der Aufnahme in die Zelle durch Glutathion zu einem monozyklischen Dithiol reduziert wird.
Wirkungsmechanismus
Nach intrazellulärer Aktivierung von Romidepsin bindet es an Histondeacetylasen (HDACs) und inhibiert sie. Dadurch wird eine Apoptose der Tumorzellen ausgelöst.
Zulassung
Aktuell hält Romidepsin eine FDA-Zulassung für die Behandlung kutaner T-Zell Lymphome bei Erwachsenen, die zuvor mindestens eine systemische Chemotherapie erhalten haben. Von der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) wurde Romidepsin ein Orphan Drug-Status zugewiesen, die Zulassung jedoch nicht erteilt.
Weitere Therapiestudien in anderen Tumorentitäten laufen.
Literatur
- NicolaChessum et al. Progress in Medicinal Chemistry. Volume 54, 2015, Pages 1-63, Elsevier
- PubChem. Romidepsin. Abgerufen am 23.09.2021