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Plecanatid

Handelsname: Trulance®

1. Definition

Plecanatid ist ein Peptid-Arzneistoff und wird zur Behandlung der chronischen idiopathischen Obstipation und des Reizdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt. Es handelt sich um einen Agonisten der Guanylatzyklase C.

2. Chemie

Plecanatid ist ein Strukturanalogon des humanen Uroganylins. Es wird im Gastrointestinaltrakt durch Abspaltung des terminalen Leucins zu einem aktiven Metaboliten umgesetzt.

3. Wirkmechanismus

Als Agonist der Guanylatzyklase C wirken Plecanatid sowie sein aktiver Metabolit lokal am Darmepithel und führen zu einem Anstieg der intrazellulären und extrazellulären Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Extrazelluläres cGMP wirkt analgetisch, intrazelluläres cGMP aktiviert den CFTR-Ionenkanal, wodurch die Ausschüttung von Chloridionen und Bikarbonat in das Darmlumen stimuliert werden. Dies bewirkt einen Anstieg der Darmflüssigkeit und begünstigt so den Stuhlabgang.

4. Zulassung

In den USA ist Plecanitid bereits zugelassen. In Europa befindet sich der Arzneistoff zur Zeit (2022) noch im Zulassungsverfahren.

5. Literatur

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Letzter Edit:
10.02.2022, 18:46
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