Pegpleranib
Handelsname: Fovista®
Englisch: pegpleranib
Definition
Pegpleranib ist ein PDGF-Antagonist, der zur Behandlung der feuchten altersbedingten Makuladegeneration entwickelt wurde. Die Entwicklung des Arzneistoffs wurde 2017 eingestellt, da die Endpunkte der Phase-III-Studien nicht erfüllt wurden.
Chemie
Pegpleranib ist ein Aptamer, also ein Oligonukleotid mit sehr hoher Affinität für die Zielstruktur. Um die Halbwertszeit zu erhöhen, ist der Wirkstoff PEGyliert.
Wirkungsmechanismus
Die feuchte, altersbedingte Makuladegeneration ist eine Erkrankung des Auges, die insbesondere im höheren Alter auftritt und zu einem Visusverlust führen kann. Dabei spielt die Neovaskularisation in der Makula eine wichtige pathophysiologische Rolle.
Pegpleranib unterdrückt die Wirkung von PDGF, wodurch die Rekrutierung, die Reifung und das Überleben von Perizyten gehemmt wird. Dies führt zu einer verringerten Gefäßneubildung und einer Stabilisierung der neu gebildeten Gefäße.[1]
Klinische Studien
In einer Phase-II-Studie wurde Pegpleranib in Kombination mit Ranibizumab, einem VEGF-Inhibitor, gegen eine Monotherapie mit Ranibizumab verglichen, wobei sich die Kombinationstherapie als überlegen erwiesen hat. Diese Ergebnisse konnten in Phase-III-Studien nicht reproduziert werden.[2]
Quellen
- ↑ National Institute for Health Research: Pegpleranib (Fovista) for neovascular age-related macular degeneration
- ↑ NHS, Pegpleranib (Fovista) for neovascular age-related macular degeneration, the opthalmologist. No synergy. 01.12.2017; abgerufen am 23.10.2020