Phosphodiesterase 5
Synonym: Phosphodiesterase V
Englisch: phosphodiesterase 5
Definition
Die Phosphodiesterase 5, kurz PDE5, ist ein Enzym, das zu den Phosphodiesterasen gehört. Es baut cGMP zu 5'-GMP ab.
Genetik
Die Phosphodiesterase 5 wird durch das PDE5A-Gen auf Chromosom 4 an Genlokus 4q26 kodiert.
Funktion
Beim Menschen kommt die Phosphodiesterase 5 unter anderem in der glatten Muskulatur des Penisschwellkörpers (Corpus cavernosum penis) und den Lungenarterien vor.
cGMP ist als Second messenger an zahlreichen Signalkaskaden beteiligt. Durch die Spaltung der Phosphorsäureesterbindung in cGMP moduliert PDE5 u.a. Muskelkontraktionen in der Gefäßmuskulatur.
Pharmakologie
Bekannte Hemmstoffe der Phosphodiesterase 5 sind u.a. Koffein und Sildenafil. Das Blockieren des cGMP-Abbaus durch Hemmung der PDE5 führt zu einer kurzzeitigen Konzentrationserhöhung von cGMP und dadurch zu einer Relaxation der Gefäßmuskulatur.
Klinisch kann dieser Effekt zur Blutdrucksenkung in der Lunge bei pulmonaler Hypertonie oder zur Therapie von Erektionsstörungen verwendet werden.