Folsäureantagonist

Folsäureantagonisten besetzen mit hoher Affinität das Enzym Dihydrofolatreduktase. Dieses setzt Folsäure zu Tetrahydrofolsäure um, ein Coenzym, das unter anderem von der Thymidylat-Synthase benötigt wird. Eine Hemmung der Dihydrofolatreduktase durch Folsäureantagonisten führt also zu einer verminderten Synthese von Thymin. Die Wirkstoffe werden daher als Chemotherapeutika eingesetzt, weil die verminderte Synthese der Nukleinbase das Wachstum von Tumorzellen hemmt.

Zu den Folsäureantagonisten gehören u.a.:

• Cotrimoxazol
• Methotrexat
• Pralatrexat
• Proguanil
• Pyrimethamin
• Trimethoprim
• Sulfonamide
• Zidovudin