Dihydroergotamin
Handelsnamen: Ergotonin, Verladyn, Migranal, Ergovasan, Angionorm, Dihydergot, Ergont, Detemes, Ergotam, Effortil plus, Agilan
Synonym: (5S,10R)-5-Benzyl-12- hydroxy-2-methyl-9,10- dihydroergotaman-3,6,18-trion
Englisch: dihydroergotamine
Definition
Dihydroergotamin, kurz DHE, ist ein zur chemischen Gruppe der Mutterkornalkaloide gehörender Wirkstoff, der als Arzneimittel gegen Migräne eingesetzt wird.
Hintergrund
Der Wirkstoff ist in Deutschland und anderen EU-Ländern seit 2014 nicht mehr zugelassen. In den USA ist er seit 2021 in Form eines Nasensprays zur Therapie von Migräneanfällen verfügbar.
Chemie
Dihydroergotamin besitzt die Summenformel:
- C33H37N5O5
Wie alle Mutterkornalkaloide zählt es zu den Indolalkaloiden.
Wirkmechanismus
Dihydroergotamin wirkt als Agonist an Serotonin-Rezeptoren, insbesondere 5-HT1D-Rezeptoren. Man geht davon aus, dass die Wirkung gegen Migräne größtenteils darauf zurück zuführen ist.[1] Darüber hinaus bindet Dihydroergotamin an verschiedene weitere Rezeptoren, wie Dopamin-Rezeptoren und Alpha-Adrenorezeptoren (Alpha-1-Adrenozeptor, Alpha-2-Adrenozeptor). Die genauen Wirkmechanismen sind dabei derzeit (2022) noch nicht geklärt.[2]
Indikationen
Einsatzgebiete von Dihydroergotamin sind oder waren:
- Akuttherapie vaskulär bedingter Migräne
- hypotone Kreislaufstörung
- Migräneprophylaxe
- symptomatische Behandlung einer venös-lymphatischen Insuffizienz
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Eine gemeinsame Einnahme mit Triptanen ist kontraindiziert.
Wechselwirkungen
Es kann zu einer Wirkungsverstärkung von DHE kommen, wenn gleichzeitig Makrolidantibiotika eingenommen werden.
Zulassung
Die Zulassung von Dihydroergotamin und Dihydroergotoxin in Deutschland ruht seit 2014. Am 22.02.2022 hat das BfArM mitgeteilt, dass in Deutschland keine dihydroergotaminhaltigen Arzneimittel mehr zugelassen sind und das Risikobewertungsverfahren für dihydroergotaminhaltige Arzneimittel somit keine Relevanz mehr hat.[3]
Quellen
- ↑ Lyutenska. 5-HT3-Rezeptoren und Analgetika: Effekte von Antimigränemitteln und Opioidenauf humane 5-HT3A-Rezeptoren, Dissertation, 2006
- ↑ Drugbanks Dihydroergotamine, abgerufen am 14.11.2022
- ↑ BfArM - Dihydroergotamin und Dihydroergotoxin: Ungünstiges Nutzen-Risiko-Verhältnis , abgerufen am 14.11.2022