Croscarmellose
Synonym: vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose
Englisch: croscarmellose
Definition
Croscarmellose ist ein stark verzweigtes Polymer aus Carmellose, das pharmazeutisch als Sprengmittel in Tabletten verwendet wird.
Chemie
Croscarmellose hat grundsätzlich die gleiche chemische Struktur wie Carmellose. Allerdings ist sie stark quervernetzt, während Carmellose in linearen Ketten aufgebaut ist. Die Vorsilbe "Cros-" zeigt diese Quervernetzung an. Dieser strukturelle Unterschied bewirkt, dass Croscarmellose (anders als Carmellose) nicht wasserlöslich, sondern nur in Wasser quellbar ist. Darüber hinaus ist es ebenfalls unlöslich in Aceton, Ethanol und vielen anderen Lösungsmitteln.
Der Hilfsstoff liegt als weißes Pulver vor. Die Dichte beträgt 1,543 g/cm3. Die Schüttdichte liegt bei 0,35 bis 0,5 g/cm3, die Stampfdichte bei 0,63 bis 0,83 g/cm3. Eine Suspension mit 1 % Croscarmellose hat einen pH-Wert von 5 bis 7. Croscarmellose liegt meistens als Anion in Verbindung mit Natrium vor (Croscarmellose-Natrium).
Anwendung
Croscarmellose wird als Sprengmittel eingesetzt. Es quillt bei Wasserkontakt stark auf und erreicht das 4- bis 8-fache des Ausgangsvolumens. Hierdurch "sprengt" das Polymer eine Tablette von innen, sobald sie mit Magensaft in Kontakt kommt. Dies erhöht die Geschwindigkeit, mit der die Tablette zerfällt und der Wirkstoff aufgenommen werden kann. Die Einsatzkonzentration liegt normalerweise bei 1 bis 3 %.
Beim Einsatz als Sprengmittel in Schmelztabletten beträgt die Konzentration 5 bis 8 %.
Inkompatibilitäten
Bei der Kombination mit hygroskopischen Hilfsstoffen (z.B. Sorbitol) kann das Aufquellen und die Sprengwirkung von Croscarmellose verringert sein.
Toxizität
Croscarmellose wird nicht resorbiert und ist nicht toxisch. Es verursacht weder Reizungen noch Allergien.
Quellen
- Peter C. Schmidt, Siegfried Lang (2013): Pharmazeutische Hilfsstoffe, Govi-Verlag, Eschborn