Benserazid
Handelsnamen: Madopar®, Levopar®, Levodopa comp u.a.
Englisch: benserazide
1. Definition
Benserazid gehört zur Gruppe der DOPA-Decarboxylase-Hemmer.
2. Wirkmechanismus
Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.
Um die Progression zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Erkrankten Dopamin verabreicht, meistens in Form seines Vorläufermoleküls L-Dopa (Prodrug). Da dieses aber schon in der Peripherie von der Dopamin-Decarboxylase zu Dopamin umgebaut wird, müssen auch Inhibitoren dieses Enzyms eingenommen werden. Sonst erreicht das Dopamin nicht das ZNS und kann seine Wirkung am Zielort nicht entfalten, da es die Blut-Hirn-Schranke nicht mehr passieren kann.
Hier kommt Benserazid zum Einsatz, welches die Blut-Hirn-Schranke selbst nicht überschreiten kann. Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit L-Dopa kann es an das katalytische Zentrum der Decarboxylase binden und diese somit inaktivieren, sodass L-Dopa länger im Blutkreislauf bestehen bleibt und das ZNS erreichen kann. Daher wird Benserazid oft in einer Kombination mit L-Dopa im Verhältnis 4:1 in einer Tablette verabreicht.