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DOPA-Decarboxylase-Hemmer

Synonym: DOPA-Decarboxylase-Blocker

1 Definition

DOPA-Decarboxylase-Hemmer sind kompetitive Hemmstoffe der DOPA-Decarboxylase, die den Abbau von L-DOPA (Levodopa) verzögern. Therapeutisch finden sie insbesondere als Antiparkinsonika zur medikamentösen Behandlung des Morbus Parkinson Verwendung.

2 Hintergrund

Der größte Teil von L-DOPA wird schon in der Peripherie durch die DOPA-Decarboxylase in Dopamin übergeführt, das dann nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke passieren kann. Für L-DOPA hingegen gibt es einen Carrier. Daher erreicht nur etwa 1% der verabreichten L-DOPA-Dosis das Gehirn.

Da Dopamin in der Peripherie zahlreiche unangenehme Nebenwirkungen verursacht - vor allem gastrointestinale Störungen, wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit und Hypotension - wird L-DOPA mit peripheren DOPA-Decarboxylasehemmern kombiniert. Zudem steigert die Kombination die Bioverfügbarkeit von L-DOPA im ZNS auf ca 10%, da der periphere Metabolismus gehemmt wird. Somit kann die L-DOPA-Dosis um bis zu 80% reduziert werden.

3 Substanzen

Unter anderem werden folgende Substanzen bei der Parkinsontherapie eingesetzt:

  • Benserazid (1-(D,L-Seryl)-2-(2,3,4-trihydroxybenzyl)-hydrazid)
  • Carbidopa ((S)-L-alpha-Hydrazino-3,4-dihydroxy-alpha-methyl-dihydrozimtsäure)

Fachgebiete: Pharmakologie

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