Avibactam

Wie die meisten β-Laktamase-Inhibitoren hat Avibactam keine eigene antimikrobielle Aktivität, sondern wirkt als kompetitiver Inhibitor der β-Laktamase. Es verhindert somit, dass das eigentliche β-Laktam-Antibiotika abgebaut wird. Diese Eigenschaft wird durch die strukturelle Ähnlichkeit von Avibactam mit Beta-Laktam-Antibiotika erreicht. Avibactam verfügt im Vergleich zu anderen Inhibitoren jedoch über zwei besondere Eigenschaften:

• Avibactam ist der erste und bisher einzige β-Laktamase-Inhibitor, der keinen β-Laktam-Ring enthält.
• Die Bindung von Avibactam an die β-Laktamase ist reversibel. Löst sich die Bindung, kann Avibactam erneut an ein weiteres Molekül binden.

Avibactam inhibiert β-Laktamasen der Ambler-Klassen A und C, sowie einige Enzyme der Klasse D. Hierunter fallen sogenannte ESBL-Genotypen wie z.B. SHV, TEM und CTX-M, die chromosomale AmpC-Beta-Laktamasen aber auch einige Carbapenemasen, z.B KPC. Keine Wirkung zeigt es gegenüber Metalloproteinasen (Ambler B) und der Mehrzahl der OXA-Serinproteasen (Ambler D).

Avibactam ist kommerziell nur in Form von Kombinationspräparaten erhältlich:

• Die Kombination Ceftazidim/Avibactam wurde in den USA im Februar 2015 durch die FDA zugelassen und wird unter dem Namen Avycaz^® vermarktet. Im europäischen Raum ist sie seit ihrer Zulassung durch die EMA 2016 unter dem Handelsnamen Zavicefta^® erhältlich. Dort wird sie durch AstraZeneca vertrieben.
• Die Kombination Aztreonam/Avibactam ist seit April 2024 in der EU unter dem Markennamen Emblaveo^® zugelassen.