Everolimus

1 Definition [bearbeiten]

Everolimus ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva und wird aus Actinomyceten (Streptomyces hygroscopius) gewonnen.

2 Wirkungsweise [bearbeiten]

Everolimus bildet einen Komplex mit dem Protein mTOR und führt so zu einer Hemmung der Cytokin-vermittelten Signaltransduktion. Die Deaktivierung von mTOR behindert zwei mTOR-abhängige Folgereaktionen des Zellstoffwechsels:

• die Aktivierung und anschließende Proteinsynthese der S6-Kinase (p70^S6K) und damit die Aktivierung des ribosomalen Proteins S6.
• die Komplexbildung der p34^cdc2-Kinase mit Cyclin E

Durch diese beiden Mechanismen stoppt Everolimus die Progression der T-Lymphozyten von der G1-Phase in die S-Phase des Zellzyklus.

3 Indikation [bearbeiten]

Everolimus wird sowohl in der Behandlung des Nierenzellkarzinom als auch nach Herz- und Nierentransplantationen eingesetzt. Aktuellen Studien zur Folge kann es auch das Wachstum von Zystennieren verlangsamen und die Nierenfunktion steigern.