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Agomelatin

Handelsnamen: Valdoxan
Englisch: agomelatine

1 Definition

Agomelatin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der 5HT2C-Antagonisten und stellt ein neuartiges Antidepressivum dar, das eine melatonerge Wirkung besitzt.

2 Chemie

Agomelatin hat die Summenformel C15H17NO2 und eine molare Masse von 243,30 g/mol.

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3 Indikationen

4 Wirkmechanismus

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurück zu führen ist. Auch die veränderte Expressivität deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte herauf zu setzen.

Um die Konzentration von Noradrenalin und in diesem Fall auch Dopamin zu erhöhen, können auch 5HT2C-Rezeptoren gehemmt werden. Agomelatin ist ein solcher kompetitiver Antagonist dieses Serotonin-Rezeptors, der die Freisetzung der oben genannten Neurotransmitter in bestimmten Hirnarealen heraufsetzt. Es zeichnet sich durch seine gute Verträglichkeit aus. Außerdem ist es ein Agonist von Melatonin-Rezeptoren (MT1/MT2), so dass es zusätzlich eine schlaffördernde Wirkung aufzeigt. Daher eignet es sich als Kombinationstherapeutikum.

5 Dosierung und Einnahme

25 mg täglich unmittelbar vor dem zu Bett gehen. Die Maximaldosis beträgt 50 mg. Ausschlaggebend sind die Dosierungshinweise des Herstellers.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Mögliche schwere, aber seltene Nebenwirkungen sind Hepatitis, Suizidgedanken oder suizidales Verhalten. Aufgrund vereinzelt aufgetretener Leberfunktionsstörungen empfiehlt die europäische Arzneimittelbehörde EMA regelmässige Leberfunktionstests.

7 Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin, Grepafloxacin, Propranolol, Enoxacin oder Östrogene) kann die Plasmakonzentrationen von Agomelatin erhöhen.

8 Kontraindikationen

9 Links

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