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Pralidoxim

Synonym: 1-Methylpyridin-6-Carbaldehyd-Oxim, 2-PAM

1 Definition

Pralidoxim ist ein Antidot aus der Substanzgruppe der Oxime, das zur Behandlung von Vergiftungen mit Organophosphaten eingesetzt wird.

2 Hintergrund

Organophosphate werden als Insektizide oder chemische Waffen eingesetzt. Sie hemmen die Acetylcholinesterase (ACh).

3 Chemie

Pralidoxim wird medikamentös in Form von Protopamchlorid eingesetzt. Das Molekulargewicht beträgt 137,159 g/mol. Die Summenformel lautet C7H9N2O+.

4 Wirkmechanismus

Pralidoxim kann die durch Phosphatgruppen blockierten Acetylcholinesterasen reaktivieren, indem die Phosphatgruppe auf das Oxim übertragen wird. Pralidoxim bindet dabei an den nicht blockierten, anionischen Teil des aktiven Zentrums der Acetylcholinesterase und löst dann den Phosphatrest des Organophosphats vom Serin-Rest der ACh. Der Organophosphat-Antidot-Komplex löst sich dann vom Enzym.

Damit dieser Mechanismus funktioniert, darf noch keine Alterung des phosphorylierten Enzyms stattgefunden haben. Manche toxischen Phosphorsäureester verbinden sich durch Folgereaktionen dauerhaft mit ACh und werden dadurch für die Wirkung des Oxims unempfindlich.

5 Dosierung

  • Erwachsene: 30 mg/kg (typischerweise 1-2 g), verabreicht als intravenöse Therapie über 15–30 Minuten, danach nach 60 Minuten wiederholen. Es kann auch als 500 mg/h i.v.-Infusion kontinuierlich gegeben werden.
  • Kinder: 20–50 mg/kg gefolgt von einer Aufsättigung von 5–10 mg/kg/h.

In der Regel wird Pralidoxim zusammen mit Atropin gegeben. Cave: Zu schnell verabreichte i.v.-Infusionen können zum Herz- oder Atemstillstand führen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

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