Plasmaproteinbindung

Typische Plasmaproteine sind Albumin, Lipoproteine, Glykoproteine, sowie alpha-, beta- und gamma-Globuline. Die Proteinbindung kann durch Ionenbindungen, Wasserstoffbrückenbindungen, Dipol-Dipol-Wechselwirkungen oder hydrophobe Wechselwirkungen erfolgen.

Die Plasmaproteinbindung hat eine große pharmakologische Bedeutung, da der an Proteine gebundene Anteil eines Arzneistoffes meist pharmakologisch inaktiv ist. Das heißt: Je kleiner die Plasmaproteinbindung einer Substanz ist, desto mehr Substanzmenge steht den Zielgeweben zur Verfügung. Arzneistoffe mit hoher Plasmaproteinbindung stehen also nur zu einem kleinen Teil als aktiver Wirkstoff zur Verfügung. Durch Erhöhung der zugeführten Dosis kann die Plasmaproteinbindung allerdings gesättigt und der Anteil freier Wirksubstanz erhöht werden. Zu den Arzneistoffen mit hoher Plasmaproteinbindung gehören z.B. Sulfonamide, Sulfonylharnstoffe, Acetylsalicylsäure, Phenylbutazon und Cumarine.

Die Plasmaproteinbindung beeinflusst die Halbwertszeit eines Arzneistoffs, da er im gebundenen Zustand weder verstoffwechselt, noch renal ausgeschieden werden kann. Sie ist auch für die Wechselwirkung von Arzneistoffen relevant, da sich Substanzen gegenseitig aus der Plasmaproteinbindung verdrängen können und dadurch die effektiv wirksame Konzentration eines Arzneistoffs plötzlich ansteigen kann.