Isometamidiumchlorid

Isometamidium wirkt trypanozid, indem es an die DNA der Parasiten bindet, insbesondere an die kinetoplastische DNA der Mitochondrien. Dadurch werden die Replikation und Transkription gehemmt. Zusätzlich beeinträchtigt der Wirkstoff die mitochondrialen Funktionen der Protozoen.

Das Medikament wird vor allem zur Behandlung und Prophylaxe von Trypanosomiasis (z.B. beim Hund, Schwein, Wiederkäuer) verwendet. Es wird intramuskulär verabreicht und hat aufgrund seiner Depotwirkung eine Wirksamkeit von mehreren Wochen. Isometamidiumchlorid ist nicht für die Humanmedizin zugelassen.

Nebenwirkungen können lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Fieber, Schwäche und in seltenen Fällen toxische Wirkungen auf Herz oder Leber sein. Überdosierungen sind potenziell letal.

Ein wachsendes Problem ist die Ausbildung von Resistenzen bei Trypanosomen gegenüber Isometamidiumchlorid. Die Resistenzentwicklung kann durch unsachgemäßen oder zu häufigen Einsatz begünstigt werden und stellt in endemischen Regionen Afrikas ein erhebliches Hindernis für die Krankheitskontrolle dar.

• Tihon et al.: Genomic analysis of Isometamidium Chloride resistance in Trypanosoma congolense. Int J Parasitol Drugs Durg Resist, 2017