Hsp90-Inhibitor
Definition
Hsp90-Inhibitoren sind eine Klasse von Arzneistoffen, welche die Aktivität des Hitzeschockproteins Hsp90 hemmen.
Wirkmechanismus
Hsp90-Inhibitoren hemmen die onkogene Wirkung von Hsp90 in Krebszellen. Sie können in drei Kategorien unterteilt werden:
- Inhibition durch Bindung an die N-terminale ATPase-Domäne
- Inhibition durch Bindung an die C-terminale Dimerisierungsdomäne
- Isoformen-selektive Inhibition
Substanzen
In klinischen Studien werden verschiedene Hsp90-Inhibitoren untersucht. Dazu zählen:
- Geldanamycin
- Tanespimycin
- Luminespib
- Pseudolaric Acid A
- Alvespimycin
- Ganetespib
- Onalespib
- Herbimycin
- Radicicol
- Derrubone
- Macbecin
Bisher (2023) ist keine dieser Substanzen zur Behandlung von Krebserkrankungen zugelassen.
Quelle
- Li et al. HSP90 inhibitors and cancer: Prospects for use in targeted therapies (Review). Oncol Rep. 49(1):6. 2023
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