Vom 12. bis 28. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

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Liebe Autoren, Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 12. bis 27. Juni 2021 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 28. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben. Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt! Bis bald Euer Flexikon-Team

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Geldanamycin

1 Definition

Geldanamycin ist ein experimentelles antineoplastisches Antibiotikum, das vom Bakterium Streptomyces hygroscopicus produziert wird. Es gehört zu den Hsp90-Inhibitoren und bindet spezifisch an das Hitzeschockprotein HSP90.

2 Hintergrund

Geldanamycin führt zu einer Hemmung von HSP90. Dadurch kommt es zu einem vermehrten Abbau von Tyrosinkinasen, Transkriptionsfaktoren, Zellzyklus-regulierenden Kinasen und Steroidrezeptoren, die das Zellwachstums und -überleben steuern.

3 Pharmakologie

Geldanamycin induziert bevorzugt den Abbau von Genprodukten, die vermehrt von Krebszellen exprimiert werden, z.B. von BCR-ABL und p53. Dieser Effekt wird durch die Hemmung von HSP90 vermittelt. Aufgrund seiner Hepatotoxizität ist die Substanz jedoch nur bedingt für einen pharmakologischen Einsatz geeignet. Aus diesem Grund wurden Derivate, wie z.B. Tanespimycin (17-AAG), entwickelt. Keine dieser Substanzen hat bislang (2020) die Phase 3 der klinischen Forschung erreicht.

Tags: Antibiotikum, Zytostatikum